[发明专利]甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂IV的用途在审

专利信息
申请号: 201610152369.3 申请日: 2010-12-21
公开(公告)号: CN105732581A 公开(公告)日: 2016-07-06
发明(设计)人: A.克林;K.延托斯;H.马克;A.默勒;W.霍恩贝格尔;G.巴克菲施;Y.劳;M.尼吉森 申请(专利权)人: ABBVIE公司;ABBVIE德国有限责任两合公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/04;A61P25/08;A61P27/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 本申请涉及甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂IV的用途。本发明涉及新的甲酰胺化合物及其制造药物的用途。该甲酰胺化合物是钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)的抑制剂。因此本发明还涉及这些甲酰胺化合物对于治疗与钙蛋白酶活性升高有关的疾病的用途。这些甲酰胺化合物是通式I化合物、其互变异构体、水合物和药学上合适的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、m和n具有在权利要求和说明书中提到的含义。
搜索关键词: 甲酰胺 化合物 及其 作为 蛋白酶 抑制剂 iv 用途
【主权项】:
式I的甲酰胺化合物,其互变异构体、水合物、和药学上合适的盐其中R1是苄基,其可以是未取代的或带有1或2个相同或不同的基团R1c,R1c彼此独立地选自卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基,其中在提到的最后2种取代基中的烷基部分可以部分或全部地被卤化,‑(CH2)p‑NRc6Rc7,p=0、1、2、3、4、5或6,和O‑(CH2)q‑NRc6Rc7,q=2、3、4、5或6;其中Rc6选自H和C1‑C4烷基,Rc7选自H和C1‑C4烷基,或者两个基团Rc6和Rc7与N原子一起形成一个3至7元的含氮杂环,它可以任选地另有1个杂原子O作为环原子,R2是苯基或吡啶基,其中在所述的最后2种基团中的苯基和吡啶基可以是未取代的或带有1或2个相同或不同的R2c基团;其中R2c具有对于R1c所示的含义之一;R3是C3‑C6烷基、C2‑C4烯基、C3‑C4环烷基、C3‑C4环烷基‑甲基、苯基‑C1‑C3烷基、吡啶基‑C1‑C3烷基、噻唑‑2‑基、噻唑‑2‑基‑C1‑C3烷基、苯并[b]咪唑‑2‑基‑C1‑C3烷基、噁唑‑2‑基‑C1‑C3烷基和苯并噁唑基‑C1‑C3烷基;R5是卤素;m是0或1;n是0,即(R4)n不存在。
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