[发明专利]一种高收率的雷莫司琼的生产方法在审
| 申请号： | 201610112860.3 | 申请日： | 2016-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN105646456A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉 | 申请（专利权）人： | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 连平 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种高收率的雷莫司琼的生产方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)将1-氯己烷、N-甲基吲哚和三氟乙酸三者混合，加热搅拌制成混合溶液，然后加入R-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪挫-5-甲酸酐，升温回流反应6-8h，降至室温，得到混合产物；(2)将步骤(1)制备的混合产物先加入水，搅拌分层，取水相，用1-氯乙烷洗涤水相，调节溶液PH值，搅拌静置分层，再加入甲醇合并有机相，经过滤干燥得到白色粉末，即雷莫司琼。本发明的生产方法通过一步法制备工艺，降低了中间体纯化带来的困难，减少了副反应的发生，提高了收益率，而且生产方法操作简便，便于工业化生产，且成本降低，有利于市场推广。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 收率 雷莫司琼 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种高收率的雷莫司琼的生产方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将1‑氯己烷、N‑甲基吲哚和三氟乙酸三者混合，加热搅拌制成混合溶液，然后加入R‑4，5，6，7‑四氢‑1H‑苯并咪挫‑5‑甲酸酐，升温回流反应6‑8h，降至室温，得到混合产物；(2)将步骤(1)制备的混合产物先加入水，搅拌分层，取水相，用1‑氯乙烷洗涤水相，调节溶液PH值，搅拌静置分层，再加入甲醇合并有机相，经过滤干燥得到白色粉末，即雷莫司琼。
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