[发明专利]一种依折麦布的制备方法及该方法中所用的中间体在审
申请号: | 201610094659.7 | 申请日: | 2016-02-19 |
公开(公告)号: | CN107098841A | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
发明(设计)人: | 张席妮;周涛;熊志刚;涂福荣 | 申请(专利权)人: | 常州方楠医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08;C07D413/06;C07D405/06 |
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地址: | 213022 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明根据以下反应方案提供了一种新的、工业上容易实现的、只包括很少步骤并建立在新的中间体的经济方法,该方法用于生产1-(4-3(R)-[3(S)-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮(依折麦布)其中通式IV、V的物质是新的,R1、R2和R3由式Va-Ve的化合物来表示其中R4为含12个以下碳原子的直链或支链烷基。 | ||
搜索关键词: | 一种 依折麦布 制备 方法 所用 中间体 | ||
【主权项】:
式I的依折麦布的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a)将式II的酰化的噁唑烷酮化合物与式III的受保护的亚胺化合物反应,并分离式IV的化合物,其中R4表示酰基基团,环化通式IV的化合物获得通式V的受保护的氮杂环丁酮衍生物,b)水解通式V的化合物获得通式VI的化合物,
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