[发明专利]一种依折麦布的制备方法及该方法中所用的中间体在审

专利信息
申请号: 201610094659.7 申请日: 2016-02-19
公开(公告)号: CN107098841A 公开(公告)日: 2017-08-29
发明(设计)人: 张席妮;周涛;熊志刚;涂福荣 申请(专利权)人: 常州方楠医药技术有限公司
主分类号: C07D205/08 分类号: C07D205/08;C07D413/06;C07D405/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 213022 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明根据以下反应方案提供了一种新的、工业上容易实现的、只包括很少步骤并建立在新的中间体的经济方法,该方法用于生产1-(4-3(R)-[3(S)-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮(依折麦布)其中通式IV、V的物质是新的,R1、R2和R3由式Va-Ve的化合物来表示其中R4为含12个以下碳原子的直链或支链烷基。
搜索关键词: 一种 依折麦布 制备 方法 所用 中间体
【主权项】:
式I的依折麦布的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a)将式II的酰化的噁唑烷酮化合物与式III的受保护的亚胺化合物反应,并分离式IV的化合物,其中R4表示酰基基团,环化通式IV的化合物获得通式V的受保护的氮杂环丁酮衍生物,b)水解通式V的化合物获得通式VI的化合物,
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