[发明专利](E)‑N,N‑二乙基‑2‑氰基‑3‑(3,4‑二羟基‑5‑硝基苯基)丙烯酰胺的制备有效
| 申请号： | 201610079500.8 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN105753737B | 公开（公告）日： | 2018-01-16 |
| 发明（设计）人： | 李函璞;李健之;刘海;胡旭华;郑肖利;孙黎 | 申请（专利权）人： | 上海天慈生物谷生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/41 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 崔佳佳,马莉华 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(E)‑N,N‑二乙基‑2‑氰基‑3‑(3,4‑二羟基‑5‑硝基苯基)丙烯酰胺的制备方法，该化合物是通过简短的两步合成的先将3,4‑二羟基苯甲醛(Ⅱ)硝化，再与N,N‑二乙基氰乙酰胺(Ⅳ)进行缩合，便可制得目标产物恩他卡朋(Ⅰ)。该合成路线短，反应条件温和，简单便于操作，所得产品收率好并具有高纯度的单一构型。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 氰基 羟基 硝基 苯基 丙烯酰胺 制备 | ||
【主权项】：
一种(E)‑N,N‑二乙基‑2‑氰基‑3‑(3,4‑二羟基‑5‑硝基苯基)丙烯酰胺的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)在惰性溶剂中，用式II化合物与硝化试剂混合物反应，得到式III化合物3,4‑二羟基‑5‑硝基苯甲醛；(2)在惰性溶剂中，在催化剂存在下，用式III化合物和式IV化合物N,N‑二乙基氰乙酰胺反应，得到式I化合物恩他卡朋。所述的步骤(1)中，所述的硝化试剂混合物为硝酸铜和载体的混合物。
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