[发明专利]抗肺结核病的硝基咪唑衍生物在审

专利信息
申请号: 201610006632.8 申请日: 2016-01-06
公开(公告)号: CN106946909A 公开(公告)日: 2017-07-14
发明(设计)人: 罗微;丁照中;黄志刚 申请(专利权)人: 南京明德新药研发股份有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/4355;A61K31/429;A61K31/424;A61K31/55;A61K31/439
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 薛琦,王卫彬
地址: 210032 江苏省南京市南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种取代硝基咪唑类衍生物,其主要用于治疗由分支杆菌感染引起的相关疾病,如结核分枝杆菌,尤其适用于耐药性结核分支杆菌引起的疾病。
搜索关键词: 肺结核病 硝基 咪唑 衍生物
【主权项】:
式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体,其中,环A为5~6元芳基或杂芳基;X选自N、C(R)或C;R选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基,或选自任选被任意取代基取代的如下基团:氨基、C1‑6烷基氨基、N,N‑二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、C3‑7杂环烷基、5~7元芳基、5~7元杂芳基;V、W分别独立地选自亚甲基、‑CH2CH2‑、C(=O)、‑S(=O)‑和‑S(=O)2‑,其中,所述亚甲基和‑CH2CH2‑任选地被1或2个R取代;Z选自任选被1或2个R取代的亚甲基;L选自单键、‑O‑、‑S‑、N(R)、C(R)(R)、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、或‑S(=O)2‑;R1、R2分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基,或R1、R2分别独立地选自任选被任意取代基取代的氨基、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、C3‑7环烷基‑C1‑6烷基‑、C3‑7杂环烷基、5~7元芳基或杂芳基;任选地,Z上的取代基R与V上的取代基R连接在同一个原子或原子团上,形成一个5~7元环;任选地,结构单元可替换为R2还可以是空缺;m选自1、2或3;n选自0、1、2或3;“杂”代表杂原子或杂原子团,其选自‑C(=O)NH‑、‑NH‑,‑C(=NH)‑、‑S(=O)2NH‑、‑S(=O)NH‑、‑O‑、‑S‑、N、=O、=S、‑C(=O)O‑、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑、和‑NHC(=O)NH‑;杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自0、1、2或3。
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