[发明专利]胍化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201580079396.6 申请日: 2015-04-30
公开(公告)号: CN107635963B 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: 金圣旭;金弘宇;俞尚嬉;李枝鲜;许惠真;李洪凡;鞠知爱;李荣佑 申请(专利权)人: 伊谬诺米特医疗有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52;C07C279/26;C07D277/04;C07D207/10;C07D211/38;C07D221/20;A61K31/155;A61K31/40;A61K45/06;A61K31/44;A61P35/00;A61P3/06;A61P3/10;A61
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 郑小粤
地址: 美国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及用于抑制线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的胍化合物及其用途。更具体地,本发明涉及通过抑制线粒体氧化磷酸化和重编程细胞代谢来预防或治疗OXPHOS相关疾病,特别是癌症的药物组合物。
搜索关键词: 化合物 及其 用途
【主权项】:
一种选自由以下化合物组成的组中的化合物:具有化学式1的化合物、具有化学式6的化合物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物和前药衍生物:化学式1其中,R1和R2独立地为H、或C1‑C6烷基、或C1‑C6卤代烷基、或和与其相连接的N结合在一起形成3‑8元饱和或不饱和的杂环烷基基团,其中所述杂环烷基环任选地包括选自由N、O和S组成的组中的至少一个杂原子,并被至少一个基团取代,所述至少一个基团选自由H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基和C1‑C2烷氨基组成的组,R3和R4独立地为H或C1‑C4烷基,n为0、1或2,和R5为H、C3‑C7环烷基、或由化学式2表示的芳基,[化学式2]R6、R7、R8、R9和R10独立地为H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4卤代烷氧基、SR11或OR12,其中R11和R12独立地为C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、或C6‑C10芳基、或与相邻的取代基相连形成5‑6元饱和环。
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