[发明专利]可激活的双组份光敏剂

摘要

本文提供了一种双组份光敏剂，其在暴露于近红外光激发时显示出转染的HEK细胞和亲和体靶向的A431癌细胞的鲁棒和选择性杀伤作用。自由的MG2I是一种纯而稳定的荧光；其易于合成和修饰，并且对细胞显示无毒性。与传统的光敏剂不同，染料和FAP本身在结合之前就没有光敏作用。同时与其他活化方法不同，所述活化步骤通过加入荧光团而不是目标分子的存在来实现，需要“主动”活化而不是“被动”激活。该方法提供了在靶向位点局部开启和选择性生成单线态氧的能力，并且可用于各种分子靶体。

主权项

一种重原子改性孔雀石绿衍生物，具有结构：其中，X和X’各自独立地是重原子，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是H或者F，R11、R12、R13和R14各自独立地是甲基、H、氮杂环丙烷或氮杂环丁烷，其中当R11、R12、R13、和/或R14是氮杂环丙烷或氮杂环丁烷时，R11和R12形成一个单环和/或R13和R14形成一个单环，并且当R选自‑H、‑OH、‑COO‑、‑SO3‑、‑PO4‑、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)(R15)、‑OR16、烷基、乙醚、聚醚、PEG1‑30、‑(C1‑C4alkyl)‑R17时，含有N、S或O原子的杂环，被炔基、氰基、和碳水化合物基团取代，其中R15和R16是直链或支链烷基；直链或支链C1‑6烷基；直链或支链的聚(C1‑C4烷基酰胺)；具有2至6个酰胺基团的直链或支链的聚(C1‑C4烷基酰胺)；聚(C1‑C4亚烷基二醇)；具有2至30个或者2‑10个C1‑C4亚烷基二醇基团的聚(C1‑C4亚烷基二醇)；直链或支链的聚(C1‑C4烷基酰胺)：聚(C1‑C4亚烷基二醇)二嵌段共聚物；具有2至6个酰胺基团以及2至10个C1‑C4亚烷基二醇基团的直链或支链的聚(C1‑C4烷基酰胺)：聚(C1‑C4亚烷基二醇)二嵌段共聚物；磺酰基或者双‑磺酰基‑封端的直链或支链的聚(C1‑C4烷基酰胺)，可选地具有2至6个酰胺基团；二牛磺酸支链的聚(C1‑C4烷基酰胺),可选地具有2至6酰胺基团；丁酸乙酯；C1‑6烷基C1‑6链烷酸酯；‑(CH2)n‑C(O)‑O‑(CH2)m‑CH3，其中n＝1‑4且m＝0‑3，并且其中R17选自H,‑OH、‑COO‑、‑SO3‑、‑PO4‑、‑NO2或者‑NH2。