[发明专利]氧代羽扇豆烯衍生物

摘要

阐述了具有药物和生物学影响的性质的化合物、其药物组合物和使用方法。特别地，提供了如式I和II的化合物所代表的作为HIV成熟抑制剂的具有独特抗病毒活性的桦木酸衍生物。这些化合物可用于治疗HIV和艾滋病。

主权项

化合物，包括其药学上可接受的盐，所述化合物选自式I和II的化合物：其中X选自苯基、杂芳基、C4‑8环烷基、C4‑8环烯基、C4‑9螺环烷基、C4‑9螺环烯基、C4‑8氧杂环烷基、C6‑8二氧杂环烯基、 C6‑9氧杂螺环烷基和C6‑9氧杂螺环烯基环；和进一步地其中X被A取代，其中A是选自下组的至少一个成员：‑H、˗卤素、˗羟基、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷氧基、˗C1‑6 卤代烷基、˗CN、˗NR8R9、˗COOR2、˗CONR2R2 和‑C1‑6 烷基‑Q；Q选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR3、˗NR2R2、˗SO2R7、˗CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；R2是‑H、˗C1‑6 烷基、˗烷基取代的C1‑6 烷基或‑芳基取代的C1‑6 烷基；Y选自–COOR2、˗C(O)NR2SO2R3、˗C(O)NHSO2NR2R2、˗NR2SO2R2、˗SO2NR2R2、˗C3‑6 环烷基‑COOR2、˗C2‑6 烯基‑COOR2、˗C2‑6 炔基‑COOR2、˗C1‑6 烷基‑COOR2、˗烷基取代的C1‑6 烷基、˗COOR2、CF2‑COOR2、˗NHC(O)(CH2)n‑COOR2、˗SO2NR2C(O)R2、˗四唑和‑CONHOH，其中n=1‑6；R3是–H、˗C1‑6 烷基或‑烷基取代的C1‑6 烷基；W不存在，或是‑CO‑或选自‑C2‑6 烷基‑、˗C2‑6 烷基‑CO‑、‑C2‑6 烯基‑、‑C2‑6 烯基‑CO‑和‑杂芳基‑；或选自：U选自‑NR4R5和OR2，条件是当W不存在时U不能是OR2；Z选自–CO‑、˗CHOH、˗C=N‑OR2、˗C=N‑R24和–CH‑NHR24；R4选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑C(OR3)2‑C3‑6环烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑C3‑6环烷基、˗C1‑6 烷基‑Q1、˗C1‑6 烷基‑C3‑6 环烷基‑Q1、芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7和‑SO2NR2R2；Q1选自杂芳基、取代的杂芳基、卤素、˗CF3、˗OR2、˗COOR2、˗NR8R9、˗CONR10R11 和‑SO2R7；R5选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C3‑6环烷基、˗C1‑6 烷基取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑NR8R9、˗COR10、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7 和‑SO2NR2R2；条件是当W是CO时R4或R5不能是COR6或COCOR6 ，并且进一步的条件是R4或R5中只有一个可以选自‑COR6、˗COCOR6、‑SO2R7 和‑SO2NR2R2；R6选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑取代的烷基、˗C3‑6环烷基、˗C3‑6取代的环烷基‑Q2、˗C1‑6 烷基‑Q2、˗C1‑6 烷基‑取代的烷基‑Q2、‑C3‑6 环烷基‑Q2、芳基‑Q2、˗NR13R14和‑OR15；Q2选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR2、˗NR8R9、SO2R7、˗CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；R7选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C3‑6环烷基、˗CF3、芳基和杂芳基；R8 和R9独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基、˗C1‑6 烷基‑Q2和‑COOR3，或R8 和R9与邻近的N一起形成选自下组的环：条件是R8或R9中只有一个可以是‑COOR3；R10 和R11独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基和‑C3‑6 环烷基，或R10 和R11与邻近的N一起形成环R12选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑OH；‑C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、‑C3‑6环烷基、˗COR7、˗COONR22R23、˗SOR7和‑SONR24R25；R13 和R14独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C3‑6环烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑Q3、˗C1‑6 烷基‑C3‑6 环烷基‑Q3、C1‑6 取代的烷基‑Q3和或R13 和R14与邻近的N一起形成选自下组的环：Q3选自杂芳基、取代的杂芳基、˗NR20R21、˗CONR2R2、˗COOR2、˗OR2和‑SO2R3；R15选自‑C1‑6 烷基、˗C3‑6环烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑Q3、˗C1‑6 烷基‑C3‑6 环烷基‑Q3 和‑C1‑6 取代的烷基‑Q3；R16选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗NR2R2和‑COOR3；R17选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗COOR3和芳基；R18选自–H、˗COOR2 和‑C1‑6 烷基‑COOR2；R19选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑Q4、˗COR3和‑COOR3；Q4选自‑NR2R2 和‑OR2；R20 和R21独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 取代的烷基‑OR2和‑COR3，或R20 和R21与邻近的N一起形成选自下组的环：条件是R20或R21中只有一个可以是‑COR3；R22 和R23独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基和‑C1‑6 环烷基，或R22 和R23与邻近的N一起形成选自下组的环：R24 和R25 独立地来自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑Q5、˗C1‑6环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；和Q5选自卤素和SO2R3。