[发明专利]放射性药物络合物有效

专利信息
申请号: 201580069545.0 申请日: 2015-12-15
公开(公告)号: CN107278155B 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: A·卡斯伯特森 申请(专利权)人: 拜耳有限公司
主分类号: A61K51/10 分类号: A61K51/10;A61P35/00;A61K103/40
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;曲蕾
地址: 挪威*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供一种形成组织靶向的钍络合物的方法,所述方法包括:a)形成包含四个在N位被C1‑C3烷基取代的羟基吡啶酮(HOPO)部分和末端为羧酸基团的偶联部分的八齿螯合剂;b)通过至少一种酰胺偶联剂将所述八齿螯合剂偶联到至少一种包含至少一个胺部分的组织靶向的肽或蛋白质上,从而产生组织靶向的螯合剂;以及c)将所述组织靶向的螯合剂与包含至少一种发射α的钍同位素离子的水溶液接触。还提供一种治疗肿瘤性或增生性疾病的方法,其包括给予这类组织靶向的钍络合物;以及该络合物和相应的药物制剂。
搜索关键词: 放射性 药物 络合物
【主权项】:
一种形成组织靶向的钍络合物的方法,所述方法包括:a)形成包含四个在N位被C1‑C3烷基取代的羟基吡啶酮(HOPO)部分和末端为羧酸基团的偶联部分的八齿螯合剂;b)通过至少一种酰胺偶联剂将所述八齿螯合剂偶联到至少一种包含至少一个胺部分的组织靶向的肽或蛋白质上,从而产生组织靶向的螯合剂;以及c)将所述组织靶向的螯合剂与包含至少一种发射α的钍同位素的离子的水溶液接触。
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