[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂在审
| 申请号： | 201580053716.0 | 申请日： | 2015-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN106999494A | 公开（公告）日： | 2017-08-01 |
| 发明（设计）人： | 陈伟;王龙成;兆忠·J·贾 | 申请（专利权）人： | 药品循环有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D487/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 权陆军,周齐宏 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文公开了与布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)形成共价键的酰胺基化合物。还描述了Btk的不可逆抑制剂。还公开了包括所述化合物的药物组合物。公开了使用单独或与其它治疗剂组合的Btk抑制剂用于治疗自身免疫性疾病或病况、异种免疫性疾病或病况、癌症(包括淋巴瘤)和炎性疾病或病况的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
激酶抑制剂，其为根据式(I)的化合物：其中：A是Hy是被1‑5个独立地选自R4的基团取代的2‑吡啶基，或Hy是咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、异噻唑基或四唑基，其各自被1‑2个独立地选自R4的基团取代；各R1和R2独立地为H、烷基或CN；或R1和R2一起形成键；R3独立地为H、烷基、CN或环烷基；各R4独立地为H、卤素、羟基、CN、取代或未取代的烷基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的酰胺基、取代或未取代的磺酰基、取代或未取代的羧基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；或两个相邻的R4与Hy连接在一起以形成双环；各n独立地为0、1或2；且p是0、1或2；或其代谢物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。
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