[发明专利]吡唑基-3;4-二氢喹啉-2-酮醛固酮合酶抑制剂有效
| 申请号： | 201580043590.9 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN106660998B | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;刘永福;汉斯·P·梅尔基;赖纳·E·马丁;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲;王利莎;李东波;吴俊 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/4709;A61P13/12;A61P9/04;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，m和n如本文中所述，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 喹啉 酮醛固酮合酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.化合物，其选自6‑[4‑[(1‑乙酰基‑4‑哌啶基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(1‑甲基吡唑‑4‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1‑乙磺酰基‑4‑哌啶基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑7‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氟‑1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(1‑甲基吡唑‑4‑羰基)哌啶‑4‑基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1‑乙磺酰基哌啶‑4‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氟‑1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(2‑甲基吡唑‑3‑羰基)哌啶‑4‑基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氟‑1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(1‑甲基咪唑‑2‑羰基)哌啶‑4‑基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氯‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(2‑甲基吡唑‑3‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(1‑甲基吡唑‑4‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑6‑[4‑[[1‑(3‑氯吡啶‑2‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(2‑甲基吡唑‑3‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑6‑[4‑[[1‑(3‑氯吡啶‑4‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(3‑甲基咪唑‑4‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(1‑甲基咪唑‑2‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；1‑甲基‑6‑[4‑[[1‑(4‑甲基吡啶‑3‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[[1‑(3‑氯吡啶‑2‑羰基)‑4‑哌啶基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；(外消旋)‑6‑[4‑[1‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑7‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；(外消旋)‑6‑[4‑[1‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1S或1R)‑1‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(1R或1S)‑1‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氟‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑6‑[4‑[(2‑乙磺酰基‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑6‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；6‑[4‑[(2‑乙酰基‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑6‑基)甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑5‑氯‑1‑甲基‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；5‑氯‑1‑甲基‑6‑[4‑[[2‑(1‑甲基吡唑‑4‑羰基)‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑6‑基]甲基]‑1H‑吡唑‑3‑基]‑3，4‑二氢喹啉‑2‑酮；和其药用盐。
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