[发明专利]吡唑衍生物的制造方法

摘要

本申请发明提供制造式(I)的化合物的方法。由此，提供4‑杂芳基‑N‑(2‑苯基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基)‑1H‑吡唑‑5‑甲酰胺衍生物的制造方法和该制造方法的中间体。[化学式217]。

主权项

制造下述式(I)的化合物的方法，所述方法包括下述阶段：在0℃至反应溶液回流的温度下使式(ET‑1)所示的化合物和氨水溶液进行反应，得到式(AD‑1)所示的化合物，接着，在N,N‑二甲基‑1,2‑乙二胺、碘化亚铜、以及选自碳酸钾、磷酸钾中的无机碱的存在下，使用选自1,4‑二噁烷、四氢呋喃、1,2‑二甲氧基乙烷中的不参与反应的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD‑1)、和式(PY‑1)所示的2‑氨基‑4‑碘吡啶衍生物进行反应，得到式(AD‑2)所示的化合物，接着，使用选自二甲基亚砜和吡啶中的不参与反应的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD‑2)、以及式(IM‑1)所示的化合物、或其盐进行反应，得到式(AD‑3)所示的化合物，接着，在选自碘化亚铜(CuI)或氯化亚铜(CuCl)中的铜试剂的存在下，使用选自二甲基亚砜、N‑甲基吡咯烷酮中的不参与反应的溶剂，在存在空气的情况下，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD‑3)进行环化反应，由此，得到所述式(I)所示的化合物，[化学式176][式(I)中，p表示0~3的整数；q表示0~2的整数；R1各自独立地表示任意地选自卤素原子、氰基、C1~6烷基、C3~8环烷基、卤代C1~6烷基、C2~6烯基、C1~6烷氧基、C1~6烷氧基C1~6烷基、羟基C1~6烷基、和C2~7烷酰基中的基团；R2表示C1~6烷基；R3表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团；R4各自独立地表示任意地选自卤素原子、C1~6烷基、和C1~6烷氧基中的基团；[化学式177]式(II)所示的环A基表示任意地选自噻唑‑2‑基、噻唑‑4‑基、1‑甲基‑1H‑咪唑‑4‑基、1,3,4‑噻二唑‑2‑基、1,2,4‑噻二唑‑5‑基、吡啶‑2‑基、哒嗪‑3‑基、嘧啶‑2‑基、嘧啶‑4‑基、和吡嗪‑2‑基中的单环式5~6元杂芳基]；[化学式178][式(ET‑1)中，p、R1、R2、和式(II)所示的环A基表示与权利要求1的式(I)中的定义相同的含义；RD表示任意地选自C1~6烷基、C6~14芳基和C7~20芳烷基中的基团]；[化学式179][式(AD‑1)中，p、R1、R2和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]；[化学式180][式(PY‑1)中，R3表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团]；[化学式181][式(AD‑2)中，p、R1、R2、R3、和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]；[化学式182][式(IM‑1)中，q、R4与权利要求1的式(I)中的定义相同；RB表示C1~6烷基]；[化学式183][式(AD‑3)中，p、q、R1、R2、R3、R4、和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]。