[发明专利]用于产生二肽衍生物的方法

摘要

本发明涉及新颖且改进的用于制造在此指定为苄基磺酰基‑Ser‑X‑4‑脒基苄基酰胺的式(I)的化合物或其盐的方法，其中R是C₁至C₆线性的或分支的脂肪族烃链，该脂肪族烃链任选地被C₆至C₁₀芳香族基团取代，

主权项

1.一种用于产生式(I)的化合物或其盐的方法，(I)所述方法包括以下步骤：i)在选自乙腈、THF和DMF或其混合物的有机溶剂中用选自2‑MBT、BOP、TBTU、HBTU和COMU的至少一种肽偶联试剂通过缩合使式(III)的化合物与式(IV)的化合物或其盐偶联，(III)(IV)ii)在选自DMF、THF、乙腈、乙醇和甲醇的溶剂或溶剂混合物存在的条件下用羟胺将腈官能团转化为羟基脒，iii)在十二硫醇存在的条件下，在0至20℃的温度下，用三氟乙酸去除叔丁醚保护基团，iv)在金属催化剂存在的条件下通过氢化或转移氢化将所述羟基脒或受保护的羟基脒官能团还原为脒，产生式(I)的产物，其中，R是C₁至C₆线性的或分支的脂肪族烃链，所述脂肪族烃链任选地被C₆至C₁₀芳香族基团取代。