[发明专利]衍生自毒蜥外泌肽-4的肽类双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂有效
| 申请号： | 201580030156.7 | 申请日： | 2015-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN106414488B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | M·博萨尔特;R·埃尔弗特;A·艾弗斯;T·哈克;S·斯坦格林;M·瓦格纳;K·洛伦茨 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K14/605;A61K38/22;A61K38/26;A61K45/06;A61P3/10;A61P5/50;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 史悦 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 源自毒蜥外泌肽‑4的肽类双重GLP‑1/胰高血糖素受体激动剂。本发明涉及双重GLP‑1/胰高血糖素受体激动剂，或任选地三重GLP‑1/胰高血糖素/GIP受体激动剂，及它们例如在治疗代谢综合征的病症，包括糖尿病和肥胖症，以及减少过量食物摄入的医药用途。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生 毒蜥外泌肽 双重 glp 血糖 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
一种具有式(I)的肽化合物或其盐或溶剂合物：H2N‑His‑X2‑X3‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑X14‑X15‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑X28‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑R1 (I)X2代表选自Ser、D‑Ser和Aib的氨基酸残基，X3代表选自Gln和His的氨基酸残基，X14代表具有官能化的‑NH2侧链基团的氨基酸残基，其选自下组：Lys、Orn、Dab或Dap，其中所述‑NH2侧链基团由‑Z‑C(O)‑R5官能化，其中Z代表呈所有立体异构形式的接头，且R5为包含至多50个碳原子以及选自N和O的杂原子的部分，X15代表选自Glu和Asp的氨基酸残基，X28代表选自Ala和Lys的氨基酸残基，R1为NH2或OH。
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