[发明专利]作为肽性双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂的毒蜥外泌肽-4衍生物有效

专利信息
申请号: 201580030150.X 申请日: 2015-04-02
公开(公告)号: CN106414486B 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: M·博萨尔特;R·埃尔弗特;A·艾弗斯;T·哈克;S·斯坦格林;M·瓦格纳 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07K14/435 分类号: C07K14/435;A61K45/06;A61K38/22;A61P3/10;A61P5/50;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P3/04
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 史悦
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及双重GLP‑1/胰高血糖素受体激动剂及其医学用途,例如治疗包括糖尿病和肥胖症的代谢综合征的病症,以及减少食物摄取过量的用途。
搜索关键词: 作为 双重 glp 血糖 受体 激动剂 毒蜥外泌肽 衍生物
【主权项】:
一种具有式(I)的肽化合物或其盐或溶剂合物:H2N‑His‑Aib‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑X14‑Asp‑Glu‑Gln‑Arg‑Ala‑Lys‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Aib‑X28‑X29‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑R1    (I)X14代表具有官能化‑NH2侧链基团的氨基酸残基,选自下组:Lys、Orn、Dab或Dap,其中‑NH2侧链基团经‑Z‑C(O)‑R5官能化,其中Z代表呈所有立体异构形式的接头,且R5是包含多至50个碳原子以及选自N与O的杂原子的部分,X28代表选自Ala、Lys与Ser的氨基酸残基,X29代表选自D‑Ala与Gly的氨基酸残基,R1为NH2或OH。
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