[发明专利]氧杂环庚烷-2-基-吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物和使用方法有效
| 申请号： | 201580026582.3 | 申请日： | 2015-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN106573927B | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | J·伯奇;H·陈;X·王 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D487/04;A61K31/427;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4985;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本申请公开了式I的氧杂环庚烷‑2‑基‑吡唑‑4‑基‑杂环基‑甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药用盐，其中X为噻唑基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基，其可用于抑制Pim激酶及用于治疗由Pim激酶介导的病症例如癌症。本申请公开了使用式I化合物在体外、在原位和在体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关病理状况的方法。 |
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| 搜索关键词： | 氧杂环 庚烷 吡唑 杂环基 甲酰胺 化合物 使用方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其选自：N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟‑4‑((S)‑1‑氟乙基)苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(2‑氟‑6‑羟基‑苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑环丙基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑5‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(吡嗪‑2‑基)‑噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟‑4‑((R)‑1‑氟乙基)苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2R,5S,6R,7S)‑5‑氨基‑6‑甲氧基‑7‑甲基氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(5‑氯‑2‑氟‑4‑甲氧基‑苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(5‑氟‑1H‑吲唑‑6‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(5‑甲基吡嗪‑2‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑((S)‑6,8‑二氟‑4‑羟基色满‑7‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑((R)‑6,8‑二氟‑4‑羟基色满‑7‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(1,4,5,6‑四氢环戊并[c]吡唑‑3‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑环丙基‑吡唑‑4‑基]‑6‑(2,6‑二氟苯基)‑5‑氟‑吡啶‑2‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑(2,2‑二氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑(2,2‑二氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S,7S)‑5‑氨基‑6‑甲氧基‑7‑甲基‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S,7R)‑5‑氨基‑6‑甲氧基‑7‑甲基氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(5‑甲氧基‑3‑甲基吡啶‑2‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(喹啉‑8‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6R,7S)‑5‑氨基‑6‑氟‑7‑甲基氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑6‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑[5‑[(2S,5R,6S,7S)‑5‑氨基‑6‑氟‑7‑甲基‑氧杂环庚烷‑2‑基]‑1‑甲基‑吡唑‑4‑基]‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑2‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2R,5S,6R)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(3‑甲基吡啶‑2‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(3‑甲基吡啶‑2‑基)噻唑‑4‑甲酰胺；或N‑(5‑((2S,5R,6S)‑5‑氨基‑6‑氟氧杂环庚烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑(2,6‑二氟苯基)噻唑‑4‑甲酰胺。
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