[发明专利]1-芳基亚氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸衍生物的制造方法有效
申请号: | 201580017064.5 | 申请日: | 2015-03-23 |
公开(公告)号: | CN106164044B | 公开(公告)日: | 2018-05-04 |
发明(设计)人: | 村田贵彦;舟桥诚;西山章 | 申请(专利权)人: | 株式会社钟化 |
主分类号: | C07C251/16 | 分类号: | C07C251/16;C07C227/18;C07C227/32;C07C229/48;C07C249/02;C07B53/00;C07B61/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 沈雪 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供一种1‑芳基亚氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸衍生物的制造方法,其在以工业规模实施时不会产生障碍,通过使用乙醇钠,以接近于使用叔丁醇锂时的收率、优选以使用叔丁醇锂时以上的优异收率使式(1)表示的N‑(芳基亚甲基)甘氨酸酯和(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯反应,制造式(2)表示的1‑芳基亚氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸衍生物。进而,本发明也包含通过在光学活性的催化剂的存在下,使用乙醇钠使式(1)表示的N‑(芳基亚甲基)甘氨酸酯和(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯反应,制造式(4)表示的(1R,2S)‑1‑芳基亚氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸衍生物的方法。 | ||
搜索关键词: | 芳基亚 氨基 乙烯基 丙烷 羧酸 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】:
下述式(2)表示的1‑芳基亚氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸衍生物的制造方法,式中,Ar表示C6~C12的芳基,R1表示C1~C6的烷基,所述制造方法包括:使用乙醇钠使下述式(1)表示的N‑(芳基亚甲基)甘氨酸酯与(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯反应,从而制造上述式(2)表示的1‑芳基亚氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸衍生物,式中,Ar表示C6~C12的芳基,R1表示C1~C6的烷基。
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