[发明专利]毒蕈碱受体激动剂有效
申请号: | 201580014525.3 | 申请日: | 2015-03-19 |
公开(公告)号: | CN106659719B | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | 迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;盖尔斯·艾伯特·布朗;本杰明·杰拉尔德·特汉;马克·皮克沃斯;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/444 | 分类号: | A61K31/444;A61K31/55;A61P25/00;C07D471/10;C07D498/10;C07D519/00 |
代理公司: | 11262 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 高瑜;郑霞<国际申请>=PCT/GB20 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明涉及是毒蕈碱M1受体的激动剂,以及适用于治疗毒蕈碱M1受体介导的疾病的化合物。也提供含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的治疗用途。提供的化合物具有式 |
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搜索关键词: | 毒蕈 受体 激动剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(1a)化合物:/n /n或其盐,其中:/nm是1;/np是0、1或2;/nq是0、1或2;/nW是C;/nZ是CH2;/nY是NH、O、S或CH2;/nX1和X2是饱和烃基团,其合起来含有总计5至9个碳原子,并且其连接在一起以使以下部分:/n /n形成桥接双环系统;/nR1为H、卤代基、CN、OH、C1-3烷氧基、NH2、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烯基、NR5R6、COOR5、CONR5R6、NR7CONR5R6、NR7COOR5、OCONR5R6、SR5、SOR5、SO2R5、SO3R5、或CH2-Wa,其中Wa是任选取代的5或6元环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环;/nR2为H;/nR3为H、OH或任选取代的C1-6非芳族烃基团;/nR4为H、任选取代的C1-5烷基、任选取代的C2-5烯基、任选取代的C2-5炔基、任选取代的C3-6环烷基、或任选取代的C3-6环烯基;以及/nR5、R6和R7独立地为H或C1-6烷基。/n
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