[发明专利]水溶性的4‑氮杂鬼臼毒素类似物在审
| 申请号： | 201580011695.6 | 申请日： | 2015-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN106061948A | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | G.沙博;S.乔治-雷诺;S.德斯贝内-芬克;P.赫利赛;R.拉布鲁埃尔;M.泰斯图德;D.谢尔曼 | 申请（专利权）人： | 国家科学研究中心;巴黎笛卡尔大学;国家健康和医学研究院(INSERM);巴黎国立化学学校 |
| 主分类号： | C07D219/10 | 分类号： | C07D219/10;C07D491/056;A61K31/4741;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;何伟 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的4‑氮杂鬼臼毒素类似物，优选其药学上可接受的盐，任选为溶剂合物的形式，包含所述类似物的组合物，它们作为药物尤其是用于治疗癌症的用途以及它们的制备方法，其中X、R1、R2、R3、R4和Ar如权利要求1所定义。 |
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| 搜索关键词： | 水溶性 氮杂鬼臼 毒素 类似物 | ||
【主权项】：
式(I)化合物：![]()
其中X代表‑CH2‑或‑CH2CH2‑；R1和R4独立地选自H、卤素、C1‑C4‑烷基；R2和R3独立地选自H、OH、C1‑C4烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑烷基硫基、卤素、三氟甲基、CN；或R2和R3一起形成选自以下的桥连基团：–(CH2)n‑和‑O‑(CH2)m‑O‑，n为3至4的整数和m为1或2；Ar代表苯基或萘基，其任选被1‑4个独立地选自以下的取代基取代：C1‑C4‑烷基、OH、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑烷基硫基、卤素、三氟甲基、CN，或其药学上可接受的盐，和/或其溶剂合物。
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