[发明专利]乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R^1’；R^1’是氢或F；R¹是氢、卤素或卤素取代的低级烷基；R²是氢或低级烷基；或R²与R⁴一起形成6元杂环，所述6元杂环包含‑CH₂‑CH₂‑O‑CH₂‑或‑CH₂‑CH₂‑NR‑C(O)‑；R是氢、低级烷基、苯基或苄基；R³是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；R^4’是氢、低级烷基或低级烷氧基烷基；R⁴是氢、低级烷基、任选地被卤素或低级烷氧基取代的苯基，或是环烷基，或是任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的吡啶基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的嘧啶基，或是1‑低级烷基‑吡啶基，或是吡嗪基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的哒嗪基，或是1‑甲基吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基，或是6‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑6‑基；或R⁴与R^4’一起形成4、5或6元杂环，所述4、5或6元杂环包含‑(CH₂)₅‑、‑CH₂‑CH₂‑O‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑O‑CH₂‑CH₂‑或CH₂‑CH₂‑CH₂‑O‑CH₂；R⁵和R^5’是氢或低级烷基；或R⁴与R⁵一起形成饱和5元环，所述饱和5元环包含‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

主权项

1.式I的化合物其中Y是N或C‑R1’；R1’是氢或F；R1是氢、卤素或卤素取代的C1‑7烷基；R2是氢或C1‑7烷基；或R2与R4一起形成6元杂环，所述6元杂环包含‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑NR‑C(O)‑；R是氢、C1‑7烷基、苯基或苄基；R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；R4’是氢、C1‑7烷基或C1‑7烷氧基烷基；R4是氢、C1‑7烷基、任选地被卤素或C1‑7烷氧基取代的苯基，或是环烷基，或是任选地被卤素、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基或＝O取代的吡啶基，或是任选地被C1‑7烷基、C1‑7烷氧基或＝O取代的嘧啶基，或是1‑C1‑7烷基‑吡啶基，或是吡嗪基，或是任选地被C1‑7烷基、C1‑7烷氧基或＝O取代的哒嗪基，或是1‑甲基吡咯并[2，3‑b]吡啶‑5‑基，或是6‑咪唑并[1，2‑b]哒嗪‑6‑基；或R4与R4’一起形成4、5或6元杂环，所述4、5或6元杂环包含‑(CH2)5‑、‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑或CH2‑CH2‑CH2‑O‑CH2；R5和R5’是氢或C1‑7烷基；或R4与R5一起形成饱和5元环，所述饱和5元环包含‑CH2‑CH2‑CH2‑；或其药用盐，外消旋混合物，或其相应的立体异构体。