[发明专利]被取代的噻唑或噁唑P2X7受体拮抗剂

摘要

本发明涉及具有P2X7受体(P2X7)拮抗性质的新的式(I)的被取代的噻唑和噁唑化合物。所述化合物可用于在动物、特别是在人中治疗或预防与P2X7受体活性相关的疾病。

主权项

以下式(I)的化合物或其可药用盐:包括其任何立体化学异构形式，其中n是1或2；Y表示氧或硫；R¹和R²各自独立地选自氢、氘、卤素，C1‑C4烷基，其任选地被羟基或卤素取代、诸如羟基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基，任选地被羟基或卤素取代的C3‑C6环烷基，或C1‑C4烷基氧基；R³和R⁴各自独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C4烷基氧基、NR⁹R¹⁰，其中R⁹和R¹⁰独立地是氢或C1‑C4烷基或2‑噻唑烷‑1,1‑二酮；或两个R³基团或R³和R⁴基团一起形成包含氮原子的6元的杂环；R⁵选自氢、卤素，或者是杂环，其选自嘧啶‑2‑基、吡啶‑2‑基或吡嗪‑2‑基，其任选地被卤素、C1‑C4烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或C1‑C4烷基氧基取代；R⁷是氢或C1‑C4烷基；基团表示任选地被取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、氧杂氮杂环庚烷或1,2,3,4‑四氢异喹啉环，其中R⁶各自独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6螺环烷基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C4烷基氧基、芳基、杂芳基、C1‑C4芳基氧基或C1‑C4芳基烷氧基，其中所述芳基或杂芳基任选地被卤素、C1‑C4烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或C1‑C4烷基氧基取代。