[发明专利]一类吲哚螺吡咯衍生物的合成及其作为肿瘤治疗药物的应用有效
申请号: | 201511008077.4 | 申请日: | 2015-12-28 |
公开(公告)号: | CN105669683B | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | 姚宏;郑骏年;朱松磊;白津;王静;郭毛毛;刘鸿志 | 申请(专利权)人: | 徐州医学院 |
主分类号: | C07D487/20 | 分类号: | C07D487/20;A61K31/407;A61P35/00 |
代理公司: | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人: | 张洪年 |
地址: | 221002 江苏省徐州市淮海*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一类吲哚螺吡咯衍生物的合成及其作为肿瘤治疗药物的应用。本发明通过采用多组分串联反应,利用一锅法,反应中间体不需要提纯,合成了一系列母核为吲哚酮和2‑吡咯环结构的新型多环吲哚螺吡咯衍生物。本发明合成的吲哚螺吡咯衍生物可以通过抑制MDM2,上调p53,而使肿瘤细胞发生凋亡。与现有技术相比,具有合成方法简便,质量可控,易于规模化生产;化合物机构稳定,作用靶点明确,抑瘤效果好、毒性低等优势。 | ||
搜索关键词: | 一类 吲哚 吡咯 衍生物 合成 及其 作为 肿瘤 治疗 药物 应用 | ||
【主权项】:
一类吲哚螺吡咯衍生物,其特征在于,其以六氢螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯里嗪]‑2‑酮为母核,其结构式如下:
其中,R1为;2‑吡啶基或2‑噻吩基;R2为:2‑氯苯基、4‑氯苯基、2,4‑二氯苯基、3‑硝基苯基、4‑甲氧基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑溴苯基、2‑噻吩基、2‑萘基、或2,3‑二甲氧基苯基;R3为甲基或溴。
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