[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510834115.5 | 申请日： | 2015-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN106749223B | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 张健存;刘露;陈超南;段安娜;涂正超;姚国强 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;C07K5/062;A61P35/00 |
| 代理公司： | 44224 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人： | 李海恬;万志香 |
| 地址： | 510663 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域。该类具有通式I结构特征的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，可以有效抑制酪氨酸激酶的活性。对DDR1、DDR2、Abl、Src、Btk和Kit等激酶同时具有抑制作用，其半数抑制浓度与阳性对照物达沙替尼相比，或优于阳性对照物，或至少于阳性对照物相当，特别是化合物8j，其对DDR1、DDR2、Src、Btk和Kit五种酪氨酸激酶，对K562细胞的半数抑制浓度均小于阳性对照物，具有很好的酶抑制活性与细胞活性，有较大的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 阳性对照物 酪氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶 立体异构体 酶抑制活性 达沙替尼 细胞活性 药物化学 有效抑制 激酶 可接受 通式I 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.具有式I结构特征的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐：/n
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