[发明专利]杂芳基化合物和其用途在审

专利信息
申请号: 201510792304.0 申请日: 2008-10-17
公开(公告)号: CN105367503A 公开(公告)日: 2016-03-02
发明(设计)人: 里奇兰德·W·特斯特;尤斯温德·辛格;绍莫尔·高希;阿尔胡尔·F·克卢格;拉塞尔·C·彼得 申请(专利权)人: 阿维拉制药公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;C07D401/12;C07D471/04;C07D417/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D405/14
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及杂芳基化合物和其用途。本发明涉及适用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的医药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗各种病症的方法。
搜索关键词: 芳基化 用途
【主权项】:
一种式I化合物,或其医药学上可接受的盐,其中:环A为选自以下的任选取代的基团:苯基、8‑10元双环部分不饱和环或芳基环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环、或具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元双环杂芳基环;环B为苯基、具有1‑3个独立地选自N、O或S的杂原子的5‑6元杂芳基环、具有1‑2个独立地选自N、O或S的杂原子的5‑6元饱和杂环、或具有1‑3个独立地选自N、O或S的杂原子的8‑10元双环部分不饱和环或芳基环;R1为弹头基;Ry为氢、卤素、CN、低碳数烷基或低碳数卤烷基;G为CH或N;W为二价C1‑3亚烷基链,其中W的一个亚甲基单元任选经‑NR2‑、‑N(R2)C(O)‑、‑C(O)N(R2)‑、‑N(R2)SO2‑、‑SO2N(R2)‑、‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑S‑、‑SO‑或‑SO2‑置换;R2为氢或任选取代的C1‑6脂族基,或:R2和环A上的取代基连同其插入原子一起形成4‑6元饱和环,或:R2和Ry连同其插入原子一起形成4‑7元碳环;m为0‑4;Rx各自独立地选自‑R、卤素、‑OR、‑CN、‑NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)NR2、‑NRSO2R或‑N(R)2;或:Rx和R1连同其插入原子一起形成具有0‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑7元饱和环、部分不饱和环或芳基环,其中所述环经弹头基和0‑3个独立地选自氧代基、卤素、CN或C1‑6脂族基的基团取代;且R基团各自独立地为氢,或选自以下的任选取代的基团:C1‑6脂族基、苯基、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环。
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