[发明专利]一种高纯度帕布昔利布及其反应中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510790622.3 | 申请日： | 2015-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN105418603A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | 黄文峰;黄胜;陈进;许辉川 | 申请（专利权）人： | 重庆莱美药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 谢磊 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备化合物帕布昔利布(Palbociclib，式Ⅰ)的方法，以化合物D(式II)为原料，通过烯基醚的重排反应，获得化合物E(式III)，然后将化合物E在酸性条件下脱去叔丁氧羰基保护基，得目标产物帕布昔利布；化合物D中的R基团选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C3-C7环烷基中的任意一种。本发明的工艺流程以及操作步骤简便，制备得到的帕布昔利布纯度高，具有良好的推广前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 帕布昔利布 及其 反应 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物帕布昔利布(式Ⅰ)的方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
以化合物D(式II)为原料，通过烯基醚的重排反应，获得化合物E(式III)，然后将化合物E在酸性条件下脱去叔丁氧羰基保护基，得目标产物帕布昔利布(式Ⅰ)；化合物D中的R基团选自C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6羟烷基、C3‑C7环烷基中的任意一种。
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