[发明专利]靶向眼后段的递药系统及其制剂和制备方法有效
| 申请号： | 201510749931.6 | 申请日： | 2015-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN106668860B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 孙考祥;张雪梅;李静静 | 申请（专利权）人： | 烟台大学 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K9/08;A61K9/19;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/18;A61P27/02 |
| 代理公司： | 11323 北京市隆安律师事务所 | 代理人： | 刘东方<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 264005 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物制剂领域，具体提供一种靶向眼后段的递药系统及其制剂和制备方法，本发明所述系统包括药物与树枝状聚合物、聚乙二醇、RGD肽和CPP肽的聚合物，其中所述树枝状聚合物为3.0～10.0代的聚酰胺‑胺树枝状大分子，聚乙二醇为2000～5000Da分子量范围的聚乙二醇，RGD肽为环肽。本发明递药系统及其制剂可将药物有效地输送到眼后段的病变部位，降低了药物对正常组织的损害，减少了病人用药痛苦，并增加了病人用药依从性。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 后段 系统 及其 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种靶向眼后段的递药系统，其特征在于，所述系统包括药物与树枝状聚合物、聚乙二醇、RGD肽和CPP肽的聚合物，其中，/n所述树枝状聚合物为3.0～10.0代的聚酰胺-胺树枝状大分子；/n所述聚乙二醇为2000-5000Da分子量范围的聚乙二醇；/n所述RGD肽为c(RGDyC)或为c(CRGDKGPDC)序列所示的iRGD肽；/n所述CPP肽为直链的RKKRRQRRRC序列所示的TAT；/n所述树枝状聚合物∶聚乙二醇∶RGD肽∶CPP肽的摩尔比例范围为1:6～1600:6～1600:1～800；/n其中所述树枝状聚合物、聚乙二醇、RGD肽和CPP肽的聚合物为：/n(i)PAMAM-PEG-c(RGDyC)(TAT)、或/n(ii)PAMAM-PEG-iRGD(TAT)；/n所述聚酰胺-胺树枝大分子、聚乙二醇、RGD肽和CPP肽的聚合物的量为80％～99％；药物的量为1％～20％；/n所述药物为氢化可的松、可的松、强的松、地塞米松、倍他米松、曲安奈德、乙酸阿奈可他。/n
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