[发明专利]一种依折麦布中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201510725473.2 | 申请日： | 2015-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN105237492A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 王庆林;王涛;王彬彬;米靖宇;徐建国;张莹;虞佳媛;成梁 | 申请（专利权）人： | 无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/22 | 分类号： | C07D263/22 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波;邬玥 |
| 地址： | 214000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种依折麦布中间体的合成方法，该合成方法以化合物I为原料，将化合物I与反应溶液混合，并在傅酸剂作用下，化合物Ⅰ首先被特戊酰氯活化，然后与S-4-苯基-2-恶唑烷酮偶联，再经(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷还原反应，再经过后处理后制得(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮(Ⅱ)； |
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| 搜索关键词： | 一种 依折麦布 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种依折麦布中间体(4S)‑3‑[(5S)‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酰基]‑4‑苯基‑1,3‑氧氮杂环戊烷‑2‑酮(Ⅱ)的合成方法，其特征在于，该合成方法以化合物I为原料，将化合物I与反应溶液混合，并在傅酸剂作用下，化合物Ⅰ首先被特戊酰氯活化，然后与S‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮偶联，再经(R)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷还原反应，再经过后处理后制得(4S)‑3‑[(5S)‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酰基]‑4‑苯基‑1,3‑氧氮杂环戊烷‑2‑酮(Ⅱ)；![]()
其中，反应溶液包括四氢呋喃、氯仿、二氧六环或者二氯甲烷。
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