[发明专利]黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了通式I所示的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐；还公开了该类化合物的制备方法，以黄连素为起始原料经去甲基化及还原反应得到9‑去甲基四氢黄连素，再在三氟乙酸溶液中与六次甲基四胺反应获得四氢黄连素醛，后者在DMF‑水溶液中与多种取代的邻苯二胺反应即可制得通式I所示化合物。本发明的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐对革兰阳性菌、革兰阴性菌、真菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌类药物。通用分子式中R1、R2、R3和R4如权利要求书所定义。

主权项

通式I所示的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐：式中：R1为氢、硝基；R2为氢、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、三氟甲基；R3为氢、氯；R4为氢、4‑氟苄基、3‑氟苄基、2‑氟苄基、4‑氯苄基、3‑氯苄基、2‑氯苄基、2,4‑二氯苄基、3,4‑二氯苄基、2,4‑二氟苄基、3,4‑二氟苄基、4‑硝基苄基、4‑甲基苄基、4‑甲氧基苄基、苯基、乙基、1‑丙基、1‑丁基、1‑戊基、1‑己基、1‑庚基、1‑辛基、1‑壬基、1‑癸基、1‑十一烷基、1‑十二烷基、9‑乙基咔唑、9‑丙基咔唑、9‑丁基咔唑、9‑戊基咔唑、9‑己基咔唑。