[发明专利]苯并呋喃类化合物中间体及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种苯并呋喃类化合物中间体及其制备方法和用途，该中间体的结构如通式(I)所示。其中，R₁、R₃为氢、C₁-C₅直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R₂为氢、C₁-C₅直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；R₄为羟基、氨基、溴、氯、氰基、甲磺酰氧基中任意一种。本发明通过研究Sortase A结构及其与底物LPXTG催化机制，模拟底物LPXTG的结构特点，设计了一系列苯并呋喃类化合物，并通过蛋白活性测试，建立构效关系，进一步指导设计出更为有效的酶抑制剂。

主权项

苯并呋喃类化合物中间体，其结构如通式(I)所示：其中，R₁、R₃为氢、C₁‑C₅直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R₂为氢、C₁‑C₅直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；R₄为羟基、氨基、溴、氯、氰基、甲磺酰氧基中任意一种。