[发明专利]一种高纯瑞戈非尼的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510559598.2 申请日: 2015-09-07
公开(公告)号: CN105218440A 公开(公告)日: 2016-01-06
发明(设计)人: 伏晓;代大顺;焦伟杰;高天曙;李晓坤 申请(专利权)人: 河南中医学院
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 450046 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种高纯度瑞戈非尼(化合物I)的改进制备方法。具体地,公开了具有如下结构的化合物3(瑞戈非尼中间体)的制备方法,进而由化合物3工业化制备具有极佳纯度的瑞戈非尼。所述方法中采用相转移催化剂,操作简便、环境友好、能够有效抑制杂质的生成,对设备要求低,适用于工业化大规模生产高纯度的瑞戈非尼。
搜索关键词: 一种 高纯 瑞戈非尼 制备 方法
【主权项】:
一种制备高纯度N‑(4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基)‑N’‑2‑氟‑(4‑(2‑(N‑甲基氨甲酰基)‑4‑吡啶氧基)苯基)脲(化合物I)的方法,特征在于其包括下列步骤:①步骤1),化合物1在相转移催化剂(PTC)、碱1的作用下于第一有机溶剂中,于40~120℃,优选为50℃至100℃的温度下,与化合物2结构中的酚羟基发生醚化反应,合成化合物3。②步骤2),化合物3于第二有机溶剂中与化合物4混合,于‑20℃~150℃,优选为0℃至80℃的温度下,反应制得瑞戈非尼。其中,X1为离去基团,选自卤素(例如氟、氯、溴或碘),优选为氯或溴。
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