[发明专利]一种二甲苯磺酸拉帕替尼片剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种二甲苯磺酸拉帕替尼片剂，由含有下述重量配比的原料药二甲苯磺酸拉帕替尼和辅料胶体二氧化硅制备而成：活性成分45～60份、胶体二氧化硅0.25～2份。本发明还提供了该片剂的制备方法。本发明片剂的处方工艺，可操作性强，中间体颗粒流动性好，片重差异稳定，可压性强，与原研制剂相比，不同介质下的体外溶出特征和稳定性试验一致；同时进行了初步的药理试验，药效与原研一致。

主权项

1.一种二甲苯磺酸拉帕替尼片剂，其特征在于：由含有下述重量配比的原料药二甲苯磺酸拉帕替尼和辅料胶体二氧化硅制备而成：二甲苯磺酸拉帕替尼45～60份、胶体二氧化硅0.25～2份、甘露醇10～30份、微晶纤维素15～35份、崩解剂1～8份、粘合剂1.5～6份、润滑剂0.3～1.8份、包衣预混剂0.5～6份；所述片剂的制备方法包括以下步骤：1)将二甲苯磺酸拉帕替尼和胶体二氧化硅分别过40～80目筛网处理，称取处方量混合，然后过100～200目筛处理，并且将二者混合均匀；2)微晶纤维素、甘露醇分别过60～100目筛，然后将微晶纤维素、甘露醇、崩解剂和粘合剂按量分别称取并加入到步骤1)中的混合物中，然后于高剪切湿法制粒机下混合均匀；3)用纯化水对上述混匀粉末进行软材制备，制软材期间，搅拌转速为200～400rpm，切刀转速为300～1200rpm；制粒的筛网目数为16～30目；4)对制备的颗粒进行烘干，烘干温度为50～60℃，烘干水分至1.0～3.5％；5)向步骤4)中所得颗粒加入润滑剂，混合，混合时间为5～10min；6)用包衣预混剂进行包衣，得片剂。