[发明专利]一种莱菔子素的化学合成方法有效
| 申请号： | 201510406205.4 | 申请日： | 2015-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN105001135B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 季生福;蒋秀芹;张改红 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学 |
| 主分类号： | C07C331/20 | 分类号： | C07C331/20 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司11203 | 代理人： | 张慧 |
| 地址： | 100029 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种莱菔子素的化学合成方法，属于药物合成技术领域。本发明公开的莱菔子素化学合成包括如下三个步骤(1)将甲硫醇钠与1‑溴‑4‑氯丁烷反应生成1‑氯‑4‑甲硫基丁烷；(2)在相转移催化剂存在的条件下，将硫氰酸钠与1‑氯‑4‑甲硫基丁烷反应，反应完全后用二氯甲烷萃取，将有机层旋蒸得1‑异硫氰基‑4‑甲硫基丁烷；(3)将1‑异硫氰基‑4‑甲硫基丁烷溶于二氯甲烷中，用间氯过苯甲酸氧化，反应完成，然后纯化，得产物莱菔子素。本发明操作简便，合成步骤少，产率高，适合于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 莱菔 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
一种莱菔子素的化学合成方法，其特征在于，包括以下三个步骤：(1)将甲硫醇钠和1‑溴‑4‑氯丁烷在溶剂甲醇中反应，得到1‑氯‑4‑甲硫基丁烷，反应式如下：(2)在相转移催化剂聚乙二醇的催化作用下，将硫氰酸钠水溶液和1‑氯‑4‑甲硫基丁烷在二氯甲烷中反应，得到1‑异硫氰基‑4‑甲硫基丁烷，反应式如下：(3)将1‑异硫氰基‑4‑甲硫基丁烷用间氯过氧苯甲酸在二氯甲烷中进行氧化反应，得到1‑异硫氰基‑4‑甲亚磺酰基丁烷即目标产物莱菔子素，反应式如下：反应温度控制在‑10℃的冰盐浴中，1‑异硫氰基‑4‑甲硫基丁烷中滴加间氯过苯甲酸，滴加完毕后，继续在‑5℃～‑2℃之间反应1h，反应后采用饱和碳酸氢钠溶液终止反应。
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