[发明专利]一种TAF的制备方法在审
| 申请号： | 201510384417.7 | 申请日： | 2015-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN105131038A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 张胜 | 申请（专利权）人： | 浙江天顺生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 杭州裕阳专利事务所(普通合伙) 33221 | 代理人： | 应圣义 |
| 地址： | 324000 浙江省衢*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种TAF的制备方法，用腺嘌呤作为起始原料，先用碳酸亚丙酯在1位上一个异丙醇，然后再异丙醇镁的作用下，和对甲苯磺氧基甲基磷酸二乙酯作用，再脱掉醚；再和苯酚进行缩合，氯化，缩合，拆分，成盐得到目标产物；本发明的工艺路线优化改进，减少污染排放。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 taf 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种TAF的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤a，在碱性环境下向腺嘌呤中加入碳酸亚乙酯，得到9‑(2‑羟基乙基)腺嘌呤；步骤b，向9‑(2‑羟基乙基)腺嘌呤中加入异丙醇镁和对甲苯磺酰基氧基甲基膦酸二乙酯，得到9‑【2‑(磷酰基甲氧基)乙基】腺嘌呤；步骤c，向9‑【2‑(磷酰基甲氧基)乙基】腺嘌呤中加入苯酚和巯基丙酸，将如式I所示的中间体；![]()
步骤d，然后在丙酮为溶剂条件下，加入亚硫酰氯，反应2h后加入(L)‑丙氨酸异丙酯，得到中间体；步骤e，采用结晶法分离步骤d得到的中间体的非对映异构体，得到式III所示化合物，![]()
式III步骤f，加入富马酸，以四氢呋喃为溶剂，反应制得目标产物N‑[[S(P)]‑[2‑(腺嘌呤‑9‑基)‑1(R)‑甲基乙氧基甲基l](苯氧基)膦酰基]‑L‑丙氨酸异丙基酯。
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