[发明专利]多取代嘧啶类他汀含氟衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201510364693.7 申请日: 2015-06-26
公开(公告)号: CN105175399B 公开(公告)日: 2018-05-22
发明(设计)人: 吴范宏;李兵;汪忠华;俞晓东;吕倩倩;吴闯;苏飞飞;巫辅龙 申请(专利权)人: 上海应用技术学院;上海华理生物医药有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07D239/42;C07D401/12;C07D493/04;A61K31/506;A61K31/505;A61P3/06;A61P9/10;A61P3/10
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司 31001 代理人: 吴宝根
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于药物化学领域,提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂,是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述:这类化合物经测试具有抑制HMG‑CoA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。
搜索关键词: 取代 嘧啶 汀含氟 衍生物 及其 用途
【主权项】:
1.一种化合物,其特征在于:其化合物名称为N-(5-((E)-2-((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙烯基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺,其结构式如001所示,或者其化合物名称为(3S,5R,E)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-(烟酰基)-6-庚烯酸,其结构式如012所示,或者其化合物名称为(3S,5R,E)-((3AR,6S,6AS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2b]呋喃-3-基)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基-6-庚烯酸酯,其结构式如013所示,或者其化合物名称为(3S,5R,E)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基-6-庚烯酸钠盐,其结构式如003所示,或者其化合物名称为(3S,5S)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基庚酸钠盐,其结构式如004所示,或者其化合物名称为(3S,5S)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基庚酸半钙盐,其结构式如006所示,或者其化合物名称为(3S,5S)-((3AR,6S,6AS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2b]呋喃-3-基)-3-氟-7-(4-(4-氟苯基)基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基庚酸酯,其结构式如014所示,
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