[发明专利]3-亚甲基异吲哚酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201510111621.1 | 申请日： | 2015-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN104650033A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 魏晔;梁洪文 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第三军医大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D495/04;C07D401/06;C07D405/14;C07D401/14 |
| 代理公司： | 重庆志合专利事务所 50210 | 代理人： | 胡荣珲 |
| 地址： | 400038 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及3-亚甲基异吲哚酮类化合物的合成方法，所述方法在反应溶剂中，氩气保护下，以苯甲酰胺类化合物和酸酐或者羧酸类化合物为原料，在Pd化合物催化作用下反应得到3-亚甲基异吲哚酮类化合物。本发明方法使用的各原料简单易得，均为工业化商品，来源广泛，价格低廉，并且性质稳定，保存条件不苛刻；其次，本发明合成方法路线简短，利用C-H键活化和C-N键形成，一步构建3-亚甲基异吲哚酮类化合物，原子经济性高、效能优越，反应产率高达99％，实现了该体系化学合成的突破性进展，并促进该体系相关药物化学研究的深层次扩展。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 吲哚 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑亚甲基异吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，有以下步骤：取0.05mmol‑5mmol的苯甲酰胺类化合物1、0.05mmol‑5mmol酸酐类化合物2、二价钯化合物，惰性保护气体下加入甲苯溶剂，25‑180℃条件下反应12小时，TLC检测，反应完毕后，降至室温，硅藻土过滤，乙酸乙酯冲洗数次，合并有机相，旋转去除溶剂得粗品，快速柱层析，得3‑亚甲基异吲哚酮类化合物3；其反应式为：
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