[发明专利]一种四氢化1,5‑萘啶类化合物的制备方法及其制得的手性产品有效
| 申请号： | 201510072694.4 | 申请日： | 2015-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN104610256B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 范青华;张建伟;陈飞;何艳梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;B01J31/22 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人： | 刘兵,李婉婉 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种四氢化1,5‑萘啶类化合物的制备方法，该方法包括在手性催化剂存在下，将式(1)所示结构的化合物与氢气进行加成反应，其中，所述手性催化剂为式(2)所示结构的配合物。本发明还提供了上述方法制得的四氢化1,5‑萘啶类化合物的手性产品。本发明通过选择合适的式(1)所示结构的化合物作为底物和合适的式(2)所示结构的配合物作为手性催化剂，实现了采用氢气对式(1)所示结构的1,5‑萘啶类化合物的选择性氢化还原，从而低成本地制得了四氢化1,5‑萘啶类化合物的手性产品。本发明所得的四氢化1,5‑萘啶类化合物的手性产品可作为生物活性化合物和手性药物的结构砌块。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢化 萘啶类 化合物 制备 方法 及其 手性 产品 | ||
【主权项】：
一种四氢化1,5‑萘啶类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：在手性催化剂存在下，将式(1)所示结构的化合物与氢气进行加成反应，其中，所述手性催化剂为式(2)所示结构的配合物；式(1)其中，R1、R2和R3各自独立地为氢、取代的或未取代的C1‑C10的烷基、取代的或未取代的C3‑C10的环烷基、取代的或者未取代的芳基或者取代的或未取代的芳苄基，或者R1和R3连接形成C5‑C8元的烷环，其中，对于取代的烷基、取代的环烷基、取代的芳基和取代的芳苄基中的取代基各自独立地选自氟、氯、溴、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基、羟基和乙酰氨基中的一种或多种；并且，R1不为氢；式(2)所示结构的配合物选自下式所示结构中的一种或多种：X为Cl‑、Br‑、I‑、CH3COO‑、NO3‑、HSO4‑、H2PO4‑、[OTf]‑、[BF4]‑、[SbF6]‑、[PF6]‑、四芳基硼负离子、二芳基磷酸负离子或联芳基二酚衍生的磷酸负离子；所述加成反应采用的溶剂为二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷、氯仿、乙酸乙酯、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、氯代苯、乙醚、二氧六环、丙酮和C1‑C10的一元醇中的一种或多种。
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