[发明专利]一种新型VEGFR-3受体显像剂99mTc-HYNIC/EDDA-TMVP1在肿瘤诊断中的应用在审
| 申请号： | 201510072097.1 | 申请日： | 2015-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN105983108A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 马丁;奚玲;李飞;马湘一;张振中 | 申请（专利权）人： | 珠海雅马生物工程有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K103/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519031 广东省珠海市横*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型VEGFR-3受体显像剂99mTc-HYNIC/EDDA-TMVP1在肿瘤诊断中的应用，该发明涉及一种核医学科新型肿瘤分子显像剂，特别是涉及针对VEGFR-3分子的放射性核素核素99mTc标记的多肽。VEGFR-3在许多肿瘤新生淋巴管和新生血管中高表达显示了其在肿瘤分子诊断中的应用前景，但目前针对VEGFR-3的显像剂甚少且存在背景高靶向效应差等不足之处，TMVP1(核心序列为LARGR)能够特异性的结合VEGFR-3，本发明第一次将TMVP1标记放射性核素评估其在各种肿瘤模型中对肿瘤的显像效果。由于天然性多肽在体内半衰期短，本发明将TMVP1通过成环增加其在体内的稳定性。多肽TMVP1标记放射性核素99mTc(99mTc-HYNIC/EDDA-E-G-Cyclic(CGLARGRGC))能够靶向于高表达VEGFR-3肿瘤组织并且对肿瘤进行SPECT显像。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 vegfr 受体 显像 sup 99 tc hynic edda tmvp1 肿瘤 | ||
【主权项】：
一种新型VEGFR‑3受体显像剂99mTc‑HYNIC/EDDA‑TMVP1，包括核心序列LARGR多肽，其特征是将LARGR多肽通过半胱氨酸二硫键成环，利用双功能螯合剂6‑肼基烟酸(HYNIC)和共配体乙二胺二乙酸(EDDA)将E‑G‑Cycli c(CGLARGRGC)连接放射性核素99mTc。
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