[发明专利]嘧啶衍生物、细胞毒性剂、药物组合物及其应用

摘要

一种式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物及其多种晶型体或其药学上可以接受的盐，其中，R1、R2、R0如说明书所述，其用于制备细胞毒性剂以及抗肿瘤药物。

主权项

一种式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物及其多种晶型体或其药学上可以接受的盐，其中，R₁为氢，以C₁—C₆为取代基的可选取代的芳基，可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基，酰二胺基，以卤素、以可选取代的C₁—C₆直链、支链、环状烷基为取代基的芳基，以可选取代的C₁—C₆直链、支链、或环状烷基为取代基的吡啶基，以可选取代的C₁—C₆直链、支链、或环状烷基为取代基的砜基，以可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基为取代基的磺酰基，以可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基、吡啶基、卤代苯基、胺基、腈基、卤代烷基为取代基的羰基，可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状醇基，酯基，醚基或羧基；R₂为氢，NHR₂'或NHCONHR₃；其中，所述R₁₀为H或可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基；所述R₂'为H或以C₁—C₆直链、支链烷基、C₃—C₆环烷基为取代基的可选取代的酰胺基，以可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基为取代基的三取代胺基，以一个、两个或三个卤原子为取代基的可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基，C₁—C₆直链或支链烷氧基，可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状醇基，哌嗪基吡啶基，胺基吡啶基，哌嗪基芳基或卤素为取代基的芳基；其中哌嗪基和胺基为以可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基为取代基的取代哌嗪基和取代胺基；所述R₃＝可选取代的C₁—C₆直链、支链或环状烷基以及可选取代的芳基；R₀为氢、羟基或可选取代的C1—C6直链、支链或环状醇基。