[发明专利]α‑羟基酮化合物的廉价高效合成方法

摘要

本发明公开了一种α‑羟基酮化合物的廉价高效合成方法。该合成方法包括在常压条件下，以碘单质、N‑溴代丁二酰亚胺、溴化铜、溴单质、溴化氢、N‑碘代丁二酰亚胺或碘化氢作为催化剂，以亚砜为氧化剂，以水或亚砜为羟基源，以亚砜，乙酸乙酯、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯、1,4‑二氧六环、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃或H2O为溶剂，与羰基化合物混合于10‑120℃温度下进行氧化羟基化反应即可将羰基化合物高选择性的转化为α‑羟基酮化合物。本发明方法与传统合成方法相比具有操作简单，收率高，条件简单，易于纯化，废弃物排放量少，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。本发明的方法具有广泛地适用性，能够用于多种α‑羟基酮化合物的合成。

主权项

一种合成α‑羟基酮化合物的方法，包括：在常压条件下，以碘单质(I2)、N‑溴代丁二酰亚胺(NBS)、溴化铜(CuBr2)、溴单质(Br2)、溴化氢(HBr)、N‑碘代丁二酰亚胺(NIS)或碘化氢(HI)作为催化剂，以亚砜为氧化剂，羟基源以及溶剂，与羰基化合物混合在一起于50‑100℃温度下进行氧化羟基化反应，即得到目标化合物α‑羟基酮化合物，所述的亚砜为二甲基亚砜、二乙基亚砜、二丙基亚砜、二丁基亚砜或二苯基亚砜；其中，所述的羰基化合物具有式I所示的结构，得到的目标化合物α‑羟基酮化合物具有式II所示的结构；其中，R1选自以下基团所组成群组中的一种：(1)C1‑3烷基；(2)苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基；(3)经直链/支链C1‑5烷基、C1‑3烷氧基或卤素取代的苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基；(4)以及(5)与R3相结合共同形成二氢‑1‑茚基；R2选自氢、C1‑3烷基或与R3共同构成C3‑6环烷基；R3选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基或经直链/支链C1‑5烷基、C1‑3烷氧基或C1‑6卤代烷基取代的苯基；或与R1相结合共同形成二氢‑1‑茚基或与R2相结合共同形成C3‑6环烷基。