[发明专利]一种奈必洛尔中间体的制备方法及奈必洛尔的制备方法在审
| 申请号： | 201510025745.8 | 申请日： | 2015-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN104610215A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | 李洪明;褚长虎;吉都明;缪存铅;毕建豪;杨国胜 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司;上海海翔医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;高艳丽 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种奈必洛尔中间体V化合物的制备方法，包括如下方法之一：(1)将RS/RR-IV化合物与式S-I化合物进行偶联对接反应，得到含有式RS#S-V化合物和式RR#S-V化合物的物料，将两种构型的V化合物进行分离；(2)将SR/SS-IV化合物与式R-I化合物进行偶联对接反应，得到含有式SR#R-V化合物和式SS#R-V化合物的物料，将两种构型的V化合物进行分离。进一步地，本发明还提供由上述V化合物制备奈必洛尔或其药学上可接受的盐的方法。本发明所述方法具有操作简便、反应条件温和、原子经济性好、收率高、成本低等特点，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 奈必洛尔 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奈必洛尔中间体式RS#S/RR#S‑Ⅴ化合物的制备方法，包括：(1)将式RS/RR‑Ⅳ化合物与式S‑I化合物进行偶联对接反应，得到含有式RS#S/RR#S‑Ⅴ化合物的物料，![]()
其中，X1和X2各自代表苯环任意位置连接的氢原子或卤素原子；X1与X2可相同或不同的基团；LG为易于离去基团，选自溴、氯、磺酸酯基；PG为氢或可脱除的氨基保护基，选自甲基、烯丙基、叔丁基、苄基、二苯甲基、三苯甲基、芴基、9,10‑二氢蒽‑9‑基，其中在所述保护基中存在芳环时，芳环上可以带有取代基，所述取代基选自卤素、硝基、C1‑C4烷基链、‑CF3、‑CHF2、‑OR2基团，其中R2选自氢、单一取代或二取代的C1‑C4烷基；PG优选为苄基；(2)从步骤(1)所得的物料中分离得到式RS#S‑Ⅴ化合物和式RR#S‑Ⅴ化合物。
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