[发明专利]一种微胶囊包埋多囊脂质体药物载体及其制备方法

摘要

本发明提供一种微胶囊包埋多囊脂质体药物载体及其制备方法以蔗糖溶液为内水相，葡萄糖和L‑赖氨酸溶液为外水相，溶解有脂质的二氯甲烷溶液为油相，将内水相与油相高速匀浆乳化形成初乳后，添加外水相，涡旋乳化形成复乳，再旋转蒸发掉二氯甲烷即得到多囊脂质体悬液；将多囊脂质体分散到海藻酸钠溶液中，分散均匀，再通过高压微胶囊成型装置和注射泵，将其滴入氯化钙溶液中制备出包埋有多囊脂质体的海藻酸钙胶珠，最后将胶珠与阳离子聚合物溶液成膜即得样品；所述多囊脂质体内或微胶囊内多囊脂质体外至少一处搭载有药物。本发明保证了不同药物的空间分配，提高了药物的长效释放及吸收，降低了单纯使用药物的毒副作用。

主权项

一种微胶囊包埋多囊脂质体药物载体的制备方法，其特征在于：所述制备方法步骤如下：配制7.5％w/v的蔗糖溶液作为内水相；配制含有5％w/v葡萄糖和30mM L‑赖氨酸的溶液作为外水相；配制含有16.5mg/mL大豆卵磷脂，8mg/mL胆固醇，8mg/mL三油酸甘油酯和1mg/mL油酸的二氯甲烷溶液作为油相；将相同体积的内水相和油相混合，高速匀浆机上搅拌10min，转速为14,000rpm，制备初乳；向初乳中加入9mL外水相溶液，于旋涡混悬仪上乳化10s，制备复乳；随后将复乳转移至旋蒸瓶中，于35℃，10rpm的条件下旋转蒸发，除去有机溶剂，3500rpm，5min离心后，即得多囊脂质体悬液；取一定量乳化法制备的多囊脂质体，用外水相稀释一定倍数后，与一定量溶解有盐酸二甲双胍的1.75％w/v海藻酸钠溶液混匀，再通过高压微胶囊成型装置和注射泵，取5mL上述分散有多囊脂质体的海藻酸钠溶液，滴入100mL浓度为100mM CaCl2溶液中发生凝胶化反应，从而制备出包埋有多囊脂质体的海藻酸钙胶珠；工艺参数分别为：电压6.3kV、7#针头、液面距20mm、推进速度50mm/h；取适量湿胶珠于一定浓度的几丁聚糖溶液中发生成膜反应，混匀成膜10min后，再用茶漏收集分离出几丁聚糖/海藻酸盐微包微胶囊体系。