[发明专利]一种环唑醇的制备方法有效
| 申请号： | 201510001628.8 | 申请日： | 2015-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN105820128B | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;杨彬;王宇;赵东江;李康明 | 申请（专利权）人： | 江西华士药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07C33/46;C07C29/38 |
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| 地址： | 330700 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的环唑醇的制备方法选择4‑氯苯甲醛为原料，经Grignard反应得到关键中间体1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基‑1‑丙醇；1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基‑1‑丙醇经氧化反应、硫叶立德反应和开环反应制得环唑醇；制备反应如下其中，氧化剂选自N‑卤丁二酰亚胺、1,3‑二卤‑5,5‑二甲基海因或酮‑烷氧基铝；硫叶立德试剂由(CH3)2S和(CH3)2SO4在KOH作用下在异丁醇中反应制得；DBU是1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯；NMP是N‑甲基吡咯烷酮。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环唑醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种化学结构式Ⅰ所示的环唑醇的制备方法，其特征在于选择4‑氯苯甲醛为原料，经Grignard反应得到关键中间体1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基‑1‑丙醇；1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基‑1‑丙醇经氧化反应、硫叶立德反应和开环反应制得环唑醇；制备反应如下：其中，硫叶立德试剂由(CH3)2S和(CH3)2SO4在KOH作用下在异丁醇中反应制得；DBU是1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯；NMP是N‑甲基吡咯烷酮；氧化剂选自酮‑烷氧基铝，氧化反应如下：其中，Y选自：甲基、苯基，或Y2选自(CH2)5；R选自：异丙基或叔丁基；酮是氧化剂，也是溶剂；烷氧基铝是催化剂。
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