[发明专利]用于放射性标记的方法和试剂

摘要

本发明提供了用于放射性标记作为Hsp90抑制剂有用的化合物的方法。本发明还提供了在这类方法中有用的中间体，以及放射性标记的化合物的组合物。本发明提供了，除其他之外，用于合成放射性标记的化合物的新颖方法。在某些实施例中，本发明提供了具有式I的化合物。

主权项

一种具有式I的化合物：其中：X是–CH2‑、‑O‑、或–S‑；Y1和Y2独立地是–CR3a‑或–N‑；Z1、Z2、和Z3独立地是–CH‑或‑N‑；R1是氢或卤素；L是一个直链或支链的C2‑14脂肪族基团，其中一个或多个碳是任选地并且独立地被‑Cy‑、–NR‑、‑N(R)C(O)‑、‑C(O)N(R)‑、‑C(O)N(O)‑、‑N(R)SO2‑、‑SO2N(R)‑、‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑S‑、‑SO‑、或‑SO2‑替代，每个‑Cy‑独立地是一个任选取代的具有0‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑8元的二价的、饱和的、部分不饱和的、或芳基环，或一个任选取代的具有0‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二价饱和的、部分不饱和的、或芳基二环；R2是氢或一个任选取代的选自下组的基团，该组由以下各项组成：C1‑6脂肪族基团、苯基、3‑至7‑元饱和的或部分不饱和的单环碳环基、具有1‑2个选自氧、氮或硫的杂原子的3‑至7‑元饱和的或部分不饱和的单环杂环基、具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的5‑至6‑元杂芳基、7‑至10‑元饱和的或部分不饱和的二环碳环基、具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的7‑至10‑元饱和的或部分不饱和的二环杂环基、具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的7‑至10‑元二环杂芳基、或8‑至10‑元二环芳基；每个R3独立地是卤素、–NO2、–CN、–OR、–SR、–N(R)2、‑C(O)R、‑CO2R、–C(O)C(O)R、–C(O)CH2C(O)R、–S(O)R、–S(O)2R、–C(O)N(R)2、‑SO2N(R)2、‑OC(O)R、–N(R)C(O)R、–N(R)N(R)2、或任选取代的C1‑6脂肪族基团或吡咯基；或两个R3基团与其插入原子一起形成环A，其中环A是3‑至7‑元部分不饱和的碳环基、苯基、具有1‑2个选自氧、氮或硫的杂原子的5‑至6‑元部分不饱和的单环杂环基、具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的5‑至6‑元杂芳基、或6‑元芳基；R3a是R3或氢；R4是C1‑4烷基；每个R独立地是氢或一个任选取代的选自以下项的基团：C1‑6脂肪族基团、苯基、3‑至7‑元饱和的或部分不饱和的碳环基、具有1‑2个选自氧、氮或硫的杂原子的3‑至7‑元饱和的或部分不饱和的单环杂环基、或具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的5‑至6‑元杂芳基，或：在同一个氮上的两个R基团与其插入原子一起形成一个任选取代的选自以下项的环：具有1‑2个选自氧、氮或硫的杂原子的3‑至7‑元饱和的或部分不饱和的单环杂环基、或具有1‑4个选自氧、氮或硫的杂原子的5‑至6‑元杂芳基。