[发明专利]sGC刺激剂在审
申请号: | 201480074810.X | 申请日: | 2014-12-10 |
公开(公告)号: | CN106304835A | 公开(公告)日: | 2017-01-04 |
发明(设计)人: | P·A·雷恩豪;J·E·谢派克;T·中井;K·伊耶;N·R·佩尔;G·R·伦尼;M·G·卡里;K·K·龙;G·T·米尔恩;R·R·艾杨格 | 申请(专利权)人: | 铁木医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/04;C07D487/04;A61K31/53;A61K31/506;A61K31/519;A61P3/00;A61P11/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人: | 严政,刘依云 |
地址: | 美国马萨*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明申请至少公开了根据下文所示的式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中环JB、n、JD、J、o、X、X1、J、RC和W如本文中定义。这些化合物可用作可溶性sGC刺激剂。 | ||
搜索关键词: | sgc 刺激剂 | ||
【主权项】:
一种根据式I所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X选自N或C;X1选自N、CH、C(C1‑4烷基)、C(C1‑4氟烷基)、C(Cl)和CF;W为i)不存在,其中JB直接连接于带有两个J基团的碳原子,每个J独立地选自氢、甲基或氟,n为1且JB为任选经氟的多达6个实例取代的C1‑6烷基链;或ii)选自苯基或含有1或2个选自N、O或S的环杂原子的5或6元杂芳基环的环B;其中当W为环B时:每个J为氢;n为0或选自1至3的整数;且每个JB独立地选自卤素、‑CN、C1‑6脂肪族、‑ORB或C3‑8环脂环族基团;其中每个所述C1‑6脂肪族和每个所述C3‑8脂环族任选并独立地经R3的多达3个实例取代;每个RB独立地选自氢、C1‑6脂肪族或C3‑8脂环族;其中为C1‑6脂肪族的每个所述RB和为C3‑8脂环族环的每个所述RB任选并独立地经R3a的多达3个实例取代;每个R3独立地选自卤素、‑CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、‑O(C1‑4烷基)或‑O(C1‑4卤代烷基);每个R3a独立地选自卤素、‑CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、‑O(C1‑4烷基)或‑O(C1‑4卤代烷基);o为0或选自1至3的整数;每个JD不存在或独立地选自氢、卤素、‑CN、‑NO2、‑ORD、‑SRD、‑C(O)RD、‑C(O)ORD、‑OC(O)RD、‑C(O)N(RD)2、‑N(RD)2、‑N(Rd)C(O)RD、‑N(Rd)C(O)ORD、‑N(Rd)C(O)N(RD)2、‑OC(O)N(RD)2、‑SO2RD、‑SO2N(RD)2、‑N(Rd)SO2RD、C1‑6脂肪族、‑(C1‑6脂肪族)‑RD、C3‑8脂环族环、6至10元芳环、4至8元杂环或5至10元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环和每个所述5至10元杂芳基环含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子;且其中所述C1‑6脂肪族链、每个所述C3‑8脂环族环、每个所述6至10元芳环、每个所述4至8元杂环和每个所述5至10元杂芳基环的每一者任选并独立地经R5的多达5个实例取代;每个RD独立地选自氢、C1‑6脂肪族、‑(C1‑6脂肪族)‑Rf、C3‑8脂环族环、4至8元杂环、苯基或5至6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环和每个所述5至6元杂芳基环含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子;且其中每个所述C1‑6脂肪族链、每个所述C3‑8脂环族环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环任选并独立地经R5a的多达5个实例取代;其中当任何RD为C1‑6脂肪族或‑(C1‑6脂肪族)‑Rf基团之一时,形成所述C1‑6脂肪族链的一个或两个‑CH2‑单元可任选地经独立地选自‑C(O)‑、‑N(Rd)‑或‑O‑的基团替代;前提是当X1为CH、C(C1‑4烷基)、C(C1‑4氟烷基)、C(Cl)或CF之一;X为C;且至少一个JD为‑N(RD)2且连接于处于所述环D的两个氮原子邻位的嘧啶环D碳之一时,RD的一个实例不为吡啶或嘧啶;每个Rd独立地选自氢、C1‑6脂肪族、‑(C1‑6脂肪族)‑Rf、C3‑8脂环族环、4至8元杂环、苯基或5至6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环和每个所述5或6元杂芳基环含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子;且其中所述C1‑6脂肪族链、每个所述C3‑8脂环族环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环的每一者任选并独立地经R5b的多达5个实例取代;每个Rf独立地选自C1‑3烷基、C3‑8脂环族环、4至8元杂环、苯基或5至6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环和每个所述5至6元杂芳基环含有1至4个独立地选自O、N或S的杂原子;且其中每个所述C3‑8脂环族环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环任选并独立地经R5c的多达5个实例取代;当JD为‑C(O)N(RD)2、‑N(RD)2、‑N(Rd)C(O)N(RD)2、‑OC(O)N(RD)2或‑SO2N(RD)2时,两个RD基团连同连接于所述两个RD基团的氮原子可形成4至8元杂环或5元杂芳基环;其中除连接所述两个RD基团的所述氮原子外,每个所述4至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选地含有多达3个独立地选自N、O或S的额外杂原子;且其中每个所述4至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选并独立地经R5d的多达5个实例取代;当JD为‑N(Rd)C(O)RD时,RD基团连同连接于所述RD基团的碳原子、连同连接于Rd基团的氮原子以及连同所述Rd基团可形成4至8元杂环或5元杂芳基环;其中除连接所述Rd基团的氮原子外,每个所述4至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子;且其中每个所述4至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选并独立地经R5d的多达5个实例取代;当JD为‑N(Rd)C(O)ORD时,RD基团连同连接于所述RD基团的氧原子、连同所述‑N(Rd)C(O)ORD基团的‑C(O)‑部分的碳原子、连同连接于所述Rd基团的氮原子以及连同所述Rd基团可形成4至8元杂环;其中所述4至8元杂环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子,且任选并独立地经R5d的多达5个实例取代;当JD为‑N(Rd)C(O)N(RD)2时,连接于氮原子的RD基团之一连同所述氮原子以及连同连接于Rd基团的N原子和所述Rd基团可形成4至8元杂环;其中所述4至8元杂环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子,且任选并独立地经R5d的多达5个实例取代;当JD为‑N(Rd)SO2RD时,RD基团连同连接于所述RD基团的硫原子、连同连接于Rd基团的氮原子以及连同所述Rd基团可组合形成4至8元杂环;其中所述4至8元杂环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子,且任选并独立地经R5d的多达5个实例取代;每个R5独立地选自卤素、‑CN、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R6、‑OR6、‑SR6、‑COR6、‑OC(O)R6、‑C(O)OR6、‑C(O)N(R6)2、‑N(R6)C(O)R6、‑N(R6)C(O)OR6、‑N(R6)C(O)N(R6)2、‑N(R6)2、‑SO2R6、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R6)2、‑SO2N(R6)(CO)‑R6、‑N(R6)SO2R6、C7‑12芳烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环、5或6元杂芳基环、苯基或氧代基团;其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达四个独立地选自N、O和S的环杂原子,其中所述C1‑6烷基链、所述C7‑12芳烷基、所述C3‑8环烷基环、所述4至7元杂环、所述5或6元杂芳基环或所述苯基中的每一者任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、C1‑4(卤代烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑CONH2、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;或者,连接于JD的相同或不同原子的R5的两个实例连同它们连接的JD的所述一个或多个原子可形成C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环,产生双环系统,其中所述双环系统的两个环相对于彼此呈螺、稠合或桥接关系;其中所述4至6元杂环或所述5或6元杂芳基环含有多达四个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中所述C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环任选并独立地经C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氧代、‑C(O)O(C1‑4烷基)、‑C(O)OH、‑NR(CO)O(C1‑4烷基)、‑CONH2、‑OH或卤素的多达3个实例取代;其中R为氢或C1‑2烷基;每个R5a独立地选自卤素、‑CN、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R6a、‑OR6a、‑SR6a、‑COR6a、‑OC(O)R6a、‑C(O)OR6a、‑C(O)N(R6a)2、‑N(R6a)C(O)R6a、‑N(R6a)C(O)OR6a、‑N(R6a)C(O)N(R6a)2、‑N(R6a)2、‑SO2R6a、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R6a)2、‑SO2N(R6a)(CO)‑R6a、‑N(R6a)SO2R6a、C7‑12芳烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环、5或6元杂芳基环、苯基或氧代基团;其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达四个独立地选自N、O和S的环杂原子,其中所述C1‑6烷基链、每个所述C7‑12芳烷基、所述C3‑8环烷基环、所述4至7元杂环、所述5或6元杂芳基环或苯基基团的每一者任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、C1‑4(卤代烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑CONH2、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;每个R5b独立地选自卤素、‑CN、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R6a、‑OR6a、‑SR6a、‑COR6a、‑OC(O)R6a、‑C(O)OR6a、‑C(O)N(R6a)2、‑N(R6a)C(O)R6a、‑N(R6a)C(O)OR6a、‑N(R6a)C(O)N(R6a)2、‑N(R6a)2、‑SO2R6a、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R6a)2、‑SO2N(R6a)(CO)‑R6a、‑N(R6a)SO2R6a、C7‑12芳烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环、5或6元杂芳基环、苯基或氧代基团;其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达四个独立地选自N、O和S的环杂原子,其中所述C1‑6烷基链、每个所述C7‑12芳烷基、所述C3‑8环烷基环、所述4至7元杂环、所述5或6元杂芳基环或苯基基团中的每一者任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、C1‑4(卤代烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑CONH2、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;或者,连接于RD或Rd相同或不同原子的R5a的两个实例或R5b的两个实例分别连同其连接的所述一个或多个原子可形成C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环,产生双环系统,其中所述双环系统的两个环相对于彼此呈螺、稠合或桥接关系;其中所述4至6元杂环或所述5或6元杂芳基环含有多达四个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中所述C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环任选并独立地经C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氧代、‑C(O)O(C1‑4烷基)、‑C(O)OH、‑NR(CO)O(C1‑4烷基)、‑CONH2、‑OH或卤素的多达3个实例取代;其中R为氢或C1‑2烷基;每个R5c独立地选自卤素、‑CN、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R6b、‑OR6b、‑SR6b、‑COR6b、‑OC(O)R6b、‑C(O)OR6b、‑C(O)N(R6b)2、‑N(R6b)C(O)R6b、‑N(R6b)C(O)OR6b、‑N(R6b)C(O)N(R6b)2、‑N(R6b)2、‑SO2R6b、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R6b)(CO)‑R6b、‑SO2N(R6b)2、‑N(R6b)SO2R6b、C7‑12芳烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环、5或6元杂芳基环、苯基或氧代基团;其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达四个独立地选自N、O和S的环杂原子,其中所述C1‑6烷基链、所述C7‑12芳烷基、所述C3‑8环烷基环、所述4至7元杂环、所述5或6元杂芳基环或所述苯基基团的每一者任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、C1‑4(卤代烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑CONH2、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;或者,连接于Rf相同或不同原子的R5c的两个实例连同其连接的所述一个或多个原子可形成C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环,产生双环系统,其中所述双环系统的两个环相对于彼此呈螺、稠合或桥接关系;其中所述4至6元杂环或所述5或6元杂芳基环含有多达四个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中所述C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环任选并独立地经C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氧代、‑C(O)O(C1‑4烷基)、‑C(O)OH、‑CONH2、‑NR(CO)O(C1‑4烷基)、‑OH或卤素的多达3个实例取代;其中R为氢或C1‑2烷基;每个R5d独立地选自卤素、‑CN、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R6、‑OR6、‑SR6、‑COR6、‑OC(O)R6、‑C(O)OR6、‑C(O)N(R6)2、‑N(R6)C(O)R6、‑N(R6)C(O)OR6、‑N(R6)C(O)N(R6)2、‑N(R6)2、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R6)(CO)‑R6、‑SO2R6、‑SO2N(R6)2、‑N(R6)SO2R6、C7‑12芳烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环、5或6元杂芳基环、苯基或氧代基团;其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达四个独立地选自N、O和S的环杂原子,其中所述C1‑6烷基链、所述C7‑12芳烷基、所述C3‑8环烷基环、所述4至7元杂环、所述5或6元杂芳基环或所述苯基基团中的每一者任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、C1‑4(卤代烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑CONH2、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;连接于JD相同或不同原子的R5的两个实例或R5d的两个实例连同其连接的所述一个或多个原子可任选地形成C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环,产生双环系统,其中所述双环系统的两个环呈螺、稠合或桥接关系,其中所述4至6元杂环或所述5或6元杂芳基环含有多达四个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中所述C3‑8环烷基环、4至6元杂环、苯基或5或6元杂芳基环任选并独立地经C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氧代、‑C(O)O(C1‑4烷基)、‑C(O)OH、‑CONH2、‑NR(CO)O(C1‑4烷基)、‑OH或卤素的多达3个实例取代;其中R为氢或C1‑2烷基;每个R6独立地选自氢、C1‑6脂肪族、苯基、苯甲基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环,其中每个所述C1‑6脂肪族、每个所述苯基、每个所述苯甲基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代,其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;每个R6a独立地选自氢、C1‑6脂肪族、苯基、苯甲基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环,其中每个所述C1‑6脂肪族、每个所述苯基、每个所述苯甲基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代,其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;每个R6b独立地选自氢、C1‑6脂肪族、苯基、苯甲基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环,其中每个所述C1‑6脂肪族、每个所述苯基、每个所述苯甲基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代,其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;其中连接至R5或R5d同一氮原子的R6的两个实例连同R5或R5d的所述氮原子可分别形成5至8元杂环或5元杂芳基环;其中每个所述5至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子;连接至R5a或R5b氮原子的R6a的两个实例连同所述氮可形成5至8元杂环或5元杂芳基环;其中每个所述5至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子;连接至R5c氮原子的R6b的两个实例连同所述氮可形成5至8元杂环或5元杂芳基环;其中每个所述5至8元杂环和每个所述5元杂芳基环任选地含有多达2个独立地选自N、O或S的额外杂原子;或者,连接于两个邻近环D原子的两个JD基团连同所述两个邻近环D原子可形成与环D稠合的5至7元杂环或5元杂芳基环;其中所述5至7元杂环或所述5元环杂芳基含有1至3个独立地选自N、O或S的杂原子;且其中所述5至7元杂环或所述5元杂芳基环任选并独立地经氧代或‑(Y)‑R9的多达3个实例取代;其中Y不存在或为任选经氟的多达6个实例取代的C1‑6烷基链;且其中当Y为所述C1‑6烷基链时,此烷基链的多达3个亚甲基单元可经选自‑O‑、‑C(O)‑或‑N((Y1)‑R99)‑的基团替代;Y1不存在或为任选经氟的多达6个实例取代的C1‑6烷基链;当Y1不存在时,每个R99独立地选自氢、任选经多达9个氟原子取代的C1‑6烷基、‑COR10、‑C(O)OR10、‑C(O)N(R10)2、‑C(O)N(R10)SO2R10、‑SO2R10、‑SO2N(R10)2、‑SO2N(R10)COOR10、‑SO2N(R10)C(O)R10、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R10)(CO)R10、C3‑6环烷基环、4‑8元杂环、苯环或5‑6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环或5至6元杂芳基环含有多达4个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中每个所述C3‑6环烷基环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环任选并独立地经R11a的多达3个实例取代;当Y1存在时,每个R99独立地选自氢、卤素、‑CN、任选经多达9个氟原子取代的C1‑6烷基、‑COR10、‑OR10、‑OC(O)R10、‑C(O)OR10、‑C(O)N(R10)2、‑C(O)N(R10)SO2R10、‑SO2R10、‑SOR10、‑SR10、‑SO2N(R10)2、‑SO2N(R10)COOR10、‑SO2N(R10)C(O)R10、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R10)(CO)R10、C3‑6环烷基环、4‑8元杂环、苯环或5‑6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环或5至6元杂芳基环含有多达4个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中每个所述C3‑6环烷基环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环任选并独立地经R11a的多达3个实例取代;每个R9独立地选自氢、‑CN、‑OR10、‑COR10、‑OC(O)R10、‑C(O)OR10、‑C(O)N(R10)2、‑C(O)N(R10)SO2R10、‑N(R10)C(O)R10、‑N(R10)C(O)OR10、‑N(R10)C(O)N(R10)2、‑N(R10)2、‑SO2R10、‑SO2N(R10)2、‑SO2N(R10)COOR10、‑SO2N(R10)C(O)R10、‑N(R10)SO2R10、‑SO2OH、‑SO2NHOH、‑SO2N(R10)(CO)‑R10、C3‑6环烷基环、4‑8元杂环、苯环或5‑6元杂芳基环;其中每个所述4至8元杂环或5至6元杂芳基环含有多达4个独立地选自N、O或S的环杂原子;且其中每个所述C3‑6环烷基环、每个所述4至8元杂环、每个所述苯基和每个所述5至6元杂芳基环任选并独立地经R11a的多达3个实例取代;每个R10独立地选自氢、C1‑6烷基、‑(C1‑6烷基)‑R13、苯基、苯甲基、C3‑6环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环,其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;且其中每个所述C1‑6烷基、每个所述苯基、每个所述苯甲基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个5或6元杂芳基环任选并独立地经R11b的多达3个实例取代;每个R13独立地选自苯基、苯甲基、C3‑6环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环,其中每个5或6元杂芳基环或4至7元杂环含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;且其中每个所述苯基、每个所述苯甲基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个5或6元杂芳基环任选并独立地经R11c的多达3个实例取代;每个R11a独立地选自卤素、C1‑6烷基、‑CN、‑OR12、‑COR12、‑C(O)OR12、‑C(O)N(R12)2、‑N(R12)C(O)R12、‑N(R12)C(O)OR12、‑N(R12)C(O)N(R12)2、‑N(R12)2、‑SO2R12、‑SO2N(R12)2或‑N(R12)SO2R12;其中每个所述C1‑6烷基任选并独立地经氟的多达6个实例和/或R121的多达3个实例取代;每个R11b独立地选自卤素、C1‑6烷基、‑CN、‑OR12、‑COR12、‑C(O)OR12、‑C(O)N(R12)2、‑N(R12)C(O)R12、‑N(R12)C(O)OR12、‑N(R12)C(O)N(R12)2、‑N(R12)2、‑SO2R12、‑SO2N(R12)2或‑N(R12)SO2R12;其中每个所述C1‑6烷基任选并独立地经氟的多达6个实例和/或R121的多达3个实例取代;且每个R11c独立地选自卤素、C1‑6烷基、‑CN、‑OR12、‑COR12、‑C(O)OR12、‑C(O)N(R12)2、‑N(R12)C(O)R12、‑N(R12)C(O)OR12、‑N(R12)C(O)N(R12)2、‑N(R12)2、‑SO2R12、‑SO2N(R12)2或‑N(R12)SO2R12;其中每个所述C1‑6烷基任选并独立地经氟的多达6个实例和/或R121的多达3个实例取代;每个R12选自氢、C1‑4烷基、C1‑4(氟烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4氟烷基)或氧代;每个R121选自C1‑4烷基、C1‑4(氟烷基)、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4氟烷基)或氧代;RC选自氢、C1‑6脂肪族、‑(C1‑6烷基)‑RN、5或6元杂芳基、苯基、4至7元杂环基、C3‑8脂环族、‑C(O)R7、‑C(O)OR7、‑C(O)N(R7)2和‑C(O)N(R7)SO2R7;其中所述5或6元杂芳基环和4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;其中每个所述C1‑6脂肪族和所述‑(C1‑6烷基)‑RN的每个C1‑6烷基部分任选并独立地经卤素的多达6个实例和‑CN、‑COOR8、‑OR8、氧代、‑N(R8)2、‑C(O)N(R8)2、‑N(R8)C(O)R8、‑N(R8)C(O)OR8、‑N(R8)C(O)N(R8)2、‑SO2R8、‑SO2N(R8)2、‑NHOR8、‑SO2N(R8)COOR8、‑SO2N(R8)C(O)R8和‑N(R8)SO2R8的多达2个实例取代;其中每个R7独立地选自氢、C1‑6烷基、C1‑6氟烷基、C3‑8环烷基环、苯基、4至7元杂环或5或6元杂芳基环;其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;且其中每个所述C1‑6烷基、每个所述苯基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;每个R8独立地选自氢、C1‑6烷基、C1‑6氟烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环;其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;且其中每个所述C1‑6烷基、每个所述苯基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;每个RN独立地选自苯环、单环5或6元杂芳基环、单环C3‑6脂环族环或单环4至6元杂环;其中所述单环5或6元杂芳基环或所述单环4至6元杂环含有1至4个选自N、O或S的杂原子;其中所述单环5或6元杂芳基环不为1,3,5‑三嗪基环;且其中所述苯基、所述单环5至6元杂芳基环、所述单环C3‑6脂环族环或所述单环4至6元杂环任选并独立地经氟的多达6个实例和/或JM的多达3个实例取代;每个JM独立地选自‑CN、C1‑6脂肪族、‑ORM、‑SRM、‑N(RM)2、C3‑8脂环族环或4至8元杂环;其中所述4至8元杂环含有1或2个独立地选自N、O或S的杂原子;其中每个所述C1‑6脂肪族、每个所述C3‑8脂环族环和每个所述4至8元杂环任选并独立地经R7c的多达3个实例取代;且每个RM独立地选自氢、C1‑6脂肪族、C3‑8脂环族环或4至8元杂环;其中每个所述4至8元杂环含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子;每个R7c独立地选自卤素、‑CN、‑NO2、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C3‑8环烷基环、‑OR8b、‑SR8b、‑N(R8b)2、‑C(O)O(C1‑4烷基)、‑C(O)OH、‑NR(CO)CO(C1‑4烷基)或氧代;其中每个所述环烷基基团任选并独立地经卤素的多达3个实例取代;每个R8b独立地选自氢、C1‑6烷基、C1‑6氟烷基、C3‑8环烷基环、4至7元杂环或5或6元杂芳基环;其中所述5或6元杂芳基环或4至7元杂环中的每一者含有多达4个独立地选自N、O和S的环杂原子;且其中每个所述C1‑6烷基、每个所述苯基、每个所述C3‑8环烷基基团、每个所述4至7元杂环和每个所述5或6元杂芳基环任选并独立地经卤素、C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2、‑CN、‑COOH、‑COO(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4烷基)、‑O(C1‑4卤代烷基)或氧代的多达3个实例取代;前提是所述化合物不为由以下一般结构表示的化合物:其中JA为氢或C1‑4烷基;且JB为卤素或C1‑4(烷氧基)。
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