[发明专利]RORγ调节剂有效
| 申请号： | 201480074695.6 | 申请日： | 2014-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN105980353B | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | J·M·G·B·卡尔斯;S·B·内伯斯 | 申请（专利权）人： | 领先制药控股公司 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;C07C311/20;C07C317/44;C07C317/46;C07D213/75;A61P19/02;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/00;A61K31/18;A61K31/10;A61K31/44;A61K31/167 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的化合物：其中：A11–A14分别是N或CR11、CR12、CR13、CR14，条件是四个A位中不超过2个可同时为N；R1是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基，其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代；R2和R3独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R2和R3一起为羰基，若存在的话，所有烷基任选地被一个或多个F取代；R4是H或C(1‑6)烷基；R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代；具有R1的磺酰基是由R7、R8或R9中的一个所表示；其余R6‑R14独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基，所有烷基任选地被一个或多个F取代；且R15和R16独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。所述化合物可用作RORγ抑制剂并用于治疗RORγ介导的疾病。 |
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| 搜索关键词： | ror 调节剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物或其药用盐![]()
其中A11是N或CR11，A12是N或CR12，A13是N或CR13，A14是N或CR14，条件是四个A位中不超过2个可同时为N；R1是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基，其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代；R2和R3独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R2和R3一起为羰基，若存在的话，所有烷基任选地被一个或多个F取代；R4是H或C(1‑6)烷基；R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代；具有R1的磺酰基是由R7、R8或R9中的一个所表示；其余R6‑R14独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基，所有烷基任选地被一个或多个F取代；且R15和R16独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。
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其中，R选自苯基、C1‑C4烷基取代苯基、卤代苯基、C1‑C4烷氧基取代苯基、硝基苯基、三氟甲基苯基、萘基或2‑呋喃基；R’选自氢或者甲基；所述稀土胺化物为RE[N(SiMe3)2]3(μ‑Cl)Li(THF)3，或RE[N(SiMe3)2]3其中RE代表稀土金属，RE选自钪、镧、钕、钐、钇或镱。本发明的方法条件温和，活性高，选择性好，底物适应范围广，催化剂用量少，产物收率高。
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- 朱建华;李云霄 - 嘉兴市金利化工有限责任公司
- 2015-12-03 - 2016-04-13 - C07C311/16
- 本实用新型公开了一种对甲苯磺酰胺氯化钠盐的生产系统，所述生产系统主要包括溶解釜、第一过滤机、成盐反应釜、第二过滤机及离心脱水机；所述溶解釜的进料口与液碱储罐和对甲苯磺酰胺储罐相连，所述溶解釜的出料口与所述第一过滤机的进料口相连，所述第一过滤机的液相出料口与所述成盐反应釜的进料口相连，所述的成盐反应釜上还设有次氯酸钠储罐，所述成盐反应釜的出料口与所述第二过滤机的进料口相连，所述第二过滤机的固相出料口与所述离心脱水机的进料口相连，所述离心脱水机设有废水出口和产品出口。本实用新型提供的对甲苯磺酰胺氯化钠盐的生产系统具有生产成本低、生产效率高、产品纯度高、对环境污染小等优势。
- 一种液体磺酰胺隔油回收装置-201520403856.3
- 吴建国;孙强 - 南通沃兰化工有限公司
- 2015-06-12 - 2015-12-16 - C07C311/16
- 本实用新型公开了一种液体磺酰胺隔油回收装置，所述回收装置包括胺化工段回收装置与脱色洗涤工段回收装置，所述胺化工段回收装置包括与胺化釜连接的高位槽，所述高位槽连接有二次隔油槽，所述二次隔油槽与污水处理系统连接，所述脱色洗涤工段回收装置包括与脱色洗涤釜连接的槽体，所述槽体与污水处理系统连接，本实用新型能减少损坏，提升3~5%的收率，既降低了产品生产成本，同时大大降低了废水处理难度。
- 一种通过碱溶酸析提高磺酰胺含量的设备及其方法-201510276733.2
- 吴建国;孙强 - 南通沃兰化工有限公司
- 2015-05-27 - 2015-10-07 - C07C311/16
- 本发明公开了一种通过碱溶酸析提高磺酰胺含量的设备，它包括碱溶釜、酸析釜、过滤器、盐酸槽和压料泵。本发明还公开了一种通过碱溶酸析提高磺酰胺含量的方法，在碱溶釜中加入水，液碱，加入邻对甲苯磺酰胺粗品，升温后保温，再通过过滤器将碱液过滤至酸析釜中，被过滤器截留的滤饼层为不溶物二苯基苯砜，在搅拌状态下滴加盐酸调整碱液的pH值至1~3，溶于碱液中的邻对甲苯磺酰胺完全析出，再通过离心固液分离得到的邻对甲苯磺酰胺含量能达到98.5%以上，再通过甲醇重结晶就能得到优质的邻对甲苯磺酰胺产品。二甲苯基苯砜不溶于碱液而邻对甲苯磺酰胺溶于碱液的特性，通过碱液将二苯基苯砜去除。
- 2,4-二氯-5-磺酰胺苯甲酸的制备方法-201310603545.7
- 门修信 - 门修信
- 2013-11-26 - 2015-06-03 - C07C311/16
- 本发明涉及医药中间体的制备方法，是2,4-二氯-5-磺酰胺苯甲酸的制备方法；具体是以2,4-二氯苯甲酸和氯磺酸为起始原料，硫酸钠做催化剂，NMP做溶剂，磺化、离心得2,4-二氯-5-羧基苯磺酰氯；然后将2,4-二氯-5-羧基苯磺酰氯经氨水与2,4-二氯-5-羧基苯磺酰氯氨化、酸化、水洗，得2,4-二氯-5-磺酰胺苯甲酸粗品；最后将粗品用乙醇精制、重结晶，得2,4-二氯-5-磺酰胺苯甲酸精品；本发明工艺步骤少，原料易得，污染低，产品纯度高，成本低，是绿色环保的合成路线。
- 作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物-201380051310.X
- M·博迪范奈尔;B·法贝尔;O·勒内;S·沃德 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2013-12-09 - 2015-06-03 - C07C311/16
- 本发明公开式Ia或Ib化合物或其药学上可接受的盐，在式Ia或Ib中，m、n、r、A、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。本发明也公开了制备上述化合物的方法以及使用所述化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。
- 一种催化氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法-201410734410.9
- 梁静;杨会会;魏贤勇;宗志敏 - 中国矿业大学
- 2014-12-04 - 2015-03-25 - C07C311/16
- 一种催化氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法，属于制备对羧基苯磺酰胺的方法。该方法以对甲基苯磺酰氯为原料，采用两步反应制备对羧基苯磺酰胺，对甲基苯磺酰氯首先氨解为对甲基苯磺酰胺，对甲基苯磺酰胺在金属氧化物和杂多酸的催化作用下，以氢过氧化物为氧化剂，代替重铬酸钠、高锰酸钾等传统强氧化剂，在水相中温和条件下，被氧化为产物对羧基苯磺酰胺，产率为81.83～87.88％，Agilent 1200型高效液相色谱仪分析检测产物纯度为92.54～95.47％，对羧基苯磺酰胺的选择性可达到100％。该方法催化剂和氧化剂无毒环保、且副产物为水或醇，对环境无污染，反应条件温和，后处理简单，催化剂可回收利用，节约成本，是一种理想的对羧基苯磺酰胺的绿色合成方法。
- 一种可选择性分离氨基酸的功能化离子液体、制备方法及其应用-201410483155.5
- 石玉刚;孟岳成;陈杰 - 浙江工商大学
- 2014-09-19 - 2015-02-04 - C07C311/16
- 本发明公开了一种用于修饰脂肪酶的功能化离子液体，该功能化离子液体的结构如式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，m为1～2；R1和R2独立地选自取代或者未取代的烷基，所述烷基上的取代基为芳基。将该功能化离子液体与水结合构建出离子液体/水液液双相体系，并用于对氨基酸的选择性分离纯化过程，可以提高氨基酸分离纯化的效能及选择性。本发明还公开了该功能化离子液体的制备方法及离子液体/水液液双相体系选择性分离纯化氨基酸的方法，提供了一种分离效能高，选择性好，方式简单灵活的分离工程技术。
- 一种制备光活性磺酰胺的方法-201410181143.7
- 杜海峰;庄敏阳 - 中国科学院化学研究所
- 2014-04-30 - 2014-08-13 - C07C311/16
- 本发明公开了一种制备光活性磺酰胺的方法。该方法，包括如下步骤：以对甲苯磺酰胺作为亲核试剂、式III所示手性磷酸磺酰胺为催化剂，使式II所示芳基烯丙醇进行烯丙基取代反应，反应完毕得到式I所示化合物。本发明以手性磷酸磺酰胺为催化剂，以不同结构的芳基烯丙醇为底物，高产率的合成光活性芳基磺酰胺。此方法的原料价格低廉，反应条件温和，无重金属参与，底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。
- 一种磺酰胺类化合物的合成方法-201410144073.8
- 李娜 - 李娜
- 2014-04-10 - 2014-07-16 - C07C311/16
- 本发明涉及一种磺酰胺类化合物的合成方法，所述方法包括如下步骤：在开放的空气环境下，以硫醇和甲酰胺类化合物为原料，在催化剂、氧化剂和助剂的共同协同下进行反应，从而制备得到磺酰胺类化合物。该方法拓宽了底物的适用范围，并表现出反应产率高、产物纯度高等诸多优点，具有广泛的工业化应用前景和市场潜力。
- 氮杂环丙烷化合物的开环方法-201410145161.X
- 李兴;魏文珑;张莉;常宏宏;李彦威 - 太原理工大学
- 2014-04-11 - 2014-07-09 - C07C311/16
- 本发明公开一种氮杂环丙烷化合物的开环方法，具体地说，是采用金属溴化物对不同结构氮杂环丙烷化合物的开环方法，属于有机合成技术领域。本发明是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料，以二氯甲烷为溶剂，使用金属溴化物中的溴作为亲核试剂，对氮杂环丙烷化合物进行开环反应。本发明反应过程简单，条件温和，开环方法具有广泛的普适性，不同结构的氮杂环丙烷化合物能获得较高的收率，具有非常高的区域选择性，多数氮杂环丙烷化合物都能形成单一的异构体。
- 专利分类
