[发明专利]经由(2-(哌嗪-1-基)苯基)锂中间体的沃替西汀的合成方法在审
| 申请号： | 201480074384.X | 申请日： | 2014-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN105939995A | 公开（公告）日： | 2016-09-14 |
| 发明（设计）人： | B·祖潘契奇;D·施特克;N·马拉斯 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明提供用于生产1‑(2‑((2,4‑二甲基苯基)硫基)苯基)哌嗪(沃替西汀,一种用于治疗抑郁症和焦虑的药物)的新合成方法，该方法通过(2‑(哌嗪‑1‑基)苯基)锂中间体来进行。 | ||
| 搜索关键词： | 经由 哌嗪 苯基 中间体 沃替西汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
用于制备式IVa的化合物或其盐的方法，![]()
该方法包含下列步骤：a)使式I的化合物通过锂化反应，![]()
其中X表示氢或卤素，且Q表示氢、氨基保护基或下式的2,4‑二甲基苯基硫化物部分，![]()
该2,4‑二甲基苯基硫化物部分经硫原子与式I的氮偶联，得到式II或II'的化合物![]()
其中Q'表示所述氨基保护基或2,4‑二甲基苯基‑硫化物部分，和b)将式II或II'的化合物转化成式IVa的化合物，c)任选地将得到的式IVa的化合物转化成其盐。
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