[发明专利]制备流感病毒复制抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201480071166.0 | 申请日： | 2014-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN105849105B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | G·J·坦奥利;W·A·纽金特;V·德沃尔尼科夫斯;P·J·罗斯 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07C51/083 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备化合物(1)或其药学上可接受的盐的方法，包括(a)使化合物(X)或其药学上可接受的盐与化合物(Y)在钯催化剂和碳酸盐或磷酸盐碱的存在下的反应，形成化合物(Z)或其药学上可接受的盐；和(b)使化合物(Z)的Ts基团脱保护，形成化合物(1)或其药学上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 流感病毒 复制 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
制备化合物(1)或其药学上可接受的盐的方法，其中化合物(1)由如下结构式表示：该方法包括：(a)使化合物(X)或其药学上可接受的盐与化合物(Y)在钯催化剂和碱的存在下反应，形成化合物(Z)或其药学上可接受的盐；和(b)使化合物(Z)或其药学上可接受的盐的Ts基团脱保护，形成化合物(1)或其药学上可接受的盐；其中：X1和X2各自独立地是‑F或‑Cl；Ts是甲苯磺酰基；所述钯催化剂是钯‑XPhos配合物，其中XPhos是2‑二环己基膦基‑2’,4’,6’‑三异丙基联苯；且所述碱是磷酸盐碱或碳酸盐碱。
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