[发明专利]聚合物-碳水化合物的缀合物的药物转递技术

摘要

本发明包括了化合物，制备方法及其使用方法。本发明的化合物为具有线性或环状的中心骨架主链和三或四个附加功能团：一个或两个亲脂性化合物包括甾醇、脂溶性维生素，一个或两个亲水性高分子聚合物，和一个或两个碳水化合物。本发明发表了一类高分子‑碳化合物缀合物具有一个中心骨架主链和三个附加功能团其中亲脂性化合物排除了类固醇酸的使用。缀合物也许会有脂肪酸作为主要的亲脂载体，以及一个亲水性的高分子聚合物和一个碳水化合物。特定的官能团可以选择运用于医药、化妆品、营养品等领域。缀合物的典型偶合反应可经由一种或多种类型的反应或结合多个或串联烷基化反应包括N‑烷基化或O‑烷基化,醚化,酯化和酰胺化的化学过程来实现。各种介于中心骨架主链和载体之间的链接基团也可以选择来修饰中心骨架主链以帮助其偶联反应和优化缀合物的性能。

主权项

一种用于改善治疗剂的生物相容性和在水中增加的疏水性和亲脂性的溶解度的化学化合物载体，所述的载体含有的分子结构可由以下结构表示：其中：H是亲脂性的非类固醇酸和脂肪酸的载体，选自由胆固醇、具有单羟基的甾醇、饱和甾醇、维生素D、维生素D3、维生素D2、维生素A、类维生素A、胡萝卜素、生育酚和生育三烯酚组成的组；糖是一种碳水化合物包括糖化物；PEG是聚乙二醇的聚合物；D是第二个甾醇或亲脂性维生素或PEG或碳水化合物；主链骨架是一个分子具有三或四个可供键结(结合)位置而且不含有药物作用成分，所述的骨架主链至少选自甘油，含有三个键结合位置的甘油类似物，双胺、三胺，四胺、双胺醇类、氨基醇类、氨基二醇类，氨基三醇类、氨基酸类、三元醇、四元醇、三酸、四酸、含卤素二元醇，含卤胺、含二醇和多胺的羧基化合物中的一种；以及L是一个链结基至少选自甘油或含有三个键结合位置的甘油类似物、双胺、三胺、双胺醇类、氨基醇类、氨基二醇类、氨基三醇类、含有三个键结合位置的氨基酸中的一种。