[发明专利]利用β溴结构域抑制剂治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的方法

摘要

本发明公开了一种治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物，该组合物包含：噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、或其可药用的盐、或其水合物，所述噻吩并三唑并二氮杂卓化合物由下式(1)表示：其中R₁为具有1至4个碳的烷基；R₂为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R₃为：卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；‑‑NR₅‑‑(CH₂)_m‑‑R₆，其中R₅为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R₆为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或‑‑NR₇‑‑CO‑‑(CH₂)_n‑‑R₈，其中R₇为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R₈为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R₄为：‑‑(CH₂)_a‑‑CO‑‑NH‑‑R₉，其中a为1至4的整数，并且R₉为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑‑(CH₂)_b‑‑COOR₁₀，其中b为1至4的整数，并且R₁₀为具有1至4个碳的烷基；其中所述患者具有活化的B细胞弥漫性大B细胞淋巴瘤。

主权项

一种治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物，该组合物包含：噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、或其可药用的盐、或其水合物或溶剂化物，所述噻吩并三唑并二氮杂卓化合物由下式(1)表示：其中R₁为具有1至4个碳的烷基；R₂为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R₃为：卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；‑‑NR₅‑‑(CH₂)_m‑‑R₆，其中R₅为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R₆为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或‑‑NR₇‑‑CO‑‑(CH₂)_n‑‑R₈，其中R₇为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R₈为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R₄为：‑‑(CH₂)_a‑‑CO‑‑NH‑‑R₉，其中a为1至4的整数，并且R₉为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑‑(CH₂)_b‑‑COOR₁₀，其中b为1至4的整数，并且R₁₀为具有1至4个碳的烷基，其中所述患者具有活化的B细胞弥漫性大B细胞淋巴瘤。