[发明专利]ACK1/TNK2酪氨酸激酶的抑制剂

摘要

描述了癌症疗法和抗癌化合物。具体地，公开了Ack1酪氨酸激酶的抑制剂及其在治疗癌症中的用途。还公开了筛选新型Ack1酪氨酸激酶抑制剂的方法。在特定的实例中，公开了具有式I至IV的化合物。

主权项

1.一种具有式IA的化合物或其药学上可接受的盐：/n /n其中/nR¹是Cl、Br、F、CH₃或C₂H₅；/nm是1或2；且/n至少一个R⁴为未取代的或被R⁶取代的环烷基或杂环烷基，并且，如果存在的话，另一个R⁴为OH、Cl、Br、F、C₁-C₆烷基、CN、NO₂或OR⁵，其中/nR⁵是C₁-C₆烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；且/nR⁶是OH、Cl、Br、F、C₁-C₆烷基、CO₂H、CO₂R⁵、OC(O)R⁵、(CH₂)_1-6CO₂H、C(O)(CH₂)_1-6CO₂H、(CH₂)_1-6CO₂R⁵、C(O)(CH₂)_1-6CO₂R⁵、OR⁵、C(O)R⁵、C(O)NH₂、C(O)NHR⁵、SO₂NH₂、SO₂NHR⁵、C(O)NHSO₂R⁵、4-吗啉基、4-哌嗪基、1-哌啶基、4-哌啶基或PEG-甾醇。/n